金（I）白蛋白纳米粒的制备方法及在抗肿瘤活性中的应用技术

本发明专利技术公开了金(I)白蛋白纳米粒的制备方法及在抗肿瘤活性中的应用；属于医药药物领域，制备步骤：将BSA溶解于超纯水中，使用N氢氧化钠将其滴定至pH 8.5，滴加金(I)化合物的乙醇溶液，滴加无水乙醇，加入8％的戊二醛，搅拌后通过透析将游离的金(I)化合物及乙醇去除，再经过3次离心后得到纯化的纳米颗粒，经冷冻干燥得纳米粒冻干粉末。本发明专利技术通过对纳米粒的制备确定了BSA与金(I)化合物的投入比例，TEP NPs的表征说明粒径具有良好的稳定性，且在接近肿瘤微环境的pH条件下显示出释放行为。结果说明TEP NPs能将大部分金(I)化合物保留在纳米粒内部，在纳米粒通过ERP效应蓄积在肿瘤部位后，释放出大量的金(I)化合物以达到其肿瘤细胞杀伤作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药药物化学领域，涉及了一种金(i)白蛋白纳米粒的制备方法及在抗肿瘤活性中的应用。

技术介绍

1、肝细胞癌(hepatocellular carcinoma,hcc)是最常见的原发性肝癌，hcc的发展是一个复杂的多步骤过程，涉及持续的炎症损伤，包括肝细胞坏死和再生，并伴有纤维化沉积；患hcc的风险伴随着肝硬化的发生而产生，并随着肝功能损害的进展而增加，在hcc中，病毒致病因素，包括tme中的ros、氮氧化物种、解毒系统失活、端粒缩短、dna甲基化和复制应激，都有助于基因组不稳定。可以延长hcc患者预期寿命的治疗方法有5种：手术切除、肝移植、射频消融、化疗栓塞和多激酶抑制剂索拉非尼等；其缺点是：常规化疗具有生物利用度差，治疗指数低，副作用多等缺点。而近年来兴起的分子靶向药如索拉非尼以及乐伐替尼虽然相较于化疗药物副作用少，但是由于肿瘤耐药的发生或者其他原因，这类药物的治疗效果较差，因此发展一种新型药物成为当前肿瘤治疗领域的难点。对于金属药物来说，虽然最近的研究表明金化合物在抗肿瘤方面表现出巨大的潜力，但是如何使金化合物避免被体内生物大分子和内源性本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.金(I)白蛋白纳米粒的制备方法，其特征在于，所述金(I)白蛋白纳米粒包括金(I)化合物及空白白蛋白纳米粒，所述金(I)化合物包括氮杂环卡宾金(I)化合物及膦配体金(I)化合物；

2.根据权利要求1所述的金(I)白蛋白纳米粒的制备方法，其特征在于，所述空白白蛋白纳米粒的制备步骤如下：首先将40mg牛血清白蛋白溶解于1mL超纯水中，使用0.1N氢氧化钠将溶液滴定至pH值为8.5，搅拌后后滴加乙醇溶液，然后加入10μL8％的戊二醛，搅拌16小时后通过透析将乙醇去除，再经过3次离心后得到纯化的纳米颗粒，最后经过冷冻干燥得到纳米粒冻干粉末，即空白白蛋白纳米粒；</p>

3.根据...

【技术特征摘要】

1.金(i)白蛋白纳米粒的制备方法，其特征在于，所述金(i)白蛋白纳米粒包括金(i)化合物及空白白蛋白纳米粒，所述金(i)化合物包括氮杂环卡宾金(i)化合物及膦配体金(i)化合物；

2.根据权利要求1所述的金(i)白蛋白纳米粒的制备方法，其特征在于，所述空白白蛋白纳米粒的制备步骤如下：首先将40mg牛血清白蛋白溶解于1ml超纯水中，使用0.1n氢氧化钠将溶液滴定至ph值为8.5，搅拌后后滴加乙醇溶液，然后加入10μl8％的戊二醛，搅拌16小时后通过透析将乙醇去除，再经过3次离心后得到纯化的纳米颗粒，最后经过冷冻干燥得到纳米粒冻干粉末，即空白白蛋白纳米粒；

3.根据权利要求1所述的金(i)白蛋白纳米粒的制备方法，其特征在于，其制备步骤如下：首先将40mg bsa溶解于1ml超纯水中，使用0.1n氢氧化钠将溶液滴定至ph值为8.5，搅拌后滴加金(i)化合物的乙醇溶液，随后继续滴加无水乙醇，然后加入10μl 8％的戊二醛，搅拌16小时后通过透析将游离的金(i)化合物及乙醇去除，再经过3次离心后得到纯化的纳米颗粒，最后经过冷冻干燥得到纳米粒冻干粉末；即金(i)白蛋白纳米粒；

4.根据权利...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱业锦，刘武昆，李怡菲，路云龙，陈继超，何骏，张浩文，
申请(专利权)人：南京中医药大学，
类型：发明
国别省市：