一种水飞蓟宾混合胶束注射液及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供了一种水飞蓟宾混合胶束注射液及其制备方法和应用，属于药物制剂技术领域。本发明专利技术采用特定的胆酸和磷脂构建的胆盐/卵磷脂混合胶束系统具有良好的稳定性，而且能与水飞蓟宾良好相容从而将其良好包封，可以显著提高水飞蓟宾的溶解性，在保证水飞蓟宾稳定性的条件下具有更高的安全性，从而大大提高水飞蓟宾的生物利用度。本发明专利技术采用剪切分散方法制备混合胶束，通过对原辅料实现分子层面的破坏和剪切，形成对水飞蓟宾的高载药量、澄清、稳定性好的混合胶束，具有更好的物理和化学稳定性，使药物质量更易于控制，工艺更简化，临床用药更加安全，成本更低，提高了药物的可及性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物制剂，尤其涉及一种水飞蓟宾混合胶束注射液及其制备方法和应用。

技术介绍

1、肝病患者大都伴有胆囊疾病，用药周期较长，难以彻底治愈，反复发作的情况较多。水飞蓟宾(silibinin；sl)是从菊科植物水飞蓟种子中提取精制而得到的类黄酮化合物(c25h22o10)，其化学结构式如下：

2、

3、据报道，水飞蓟宾及其同分异构体对肝细胞膜有稳定作用，它能阻止或避免溶解的细胞成分(例如转氨酶)流失。水飞蓟宾可限制某些肝毒性物质(如α-鹅膏菌素)穿透进入细胞内部，增强蛋白质合成能力，增强肝细胞的修复能力和再生能力，临床上广泛用于治疗急、慢性肝炎，初期肝硬变，肝中毒等疾病。然而，水飞蓟宾及其同分异构体的水溶性差，其口服生物利用度较低(含70～80％水飞蓟素的标准提取物，从动物和人胃肠道仅能吸收20～30％)，代谢较快，因此需频繁给药才能保证血药浓度在有效范围内，而频繁给药又易导致积蓄中毒。同时，对于水飞蓟宾类化合物的注射剂，目前也未见在市场上出现，因其普通的注射剂需要添加大量的助溶剂或增溶剂等辅料，这必然会增加其毒性和刺激性，增本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种水飞蓟宾混合胶束注射液，其特征在于，制备原料包括水飞蓟宾、磷脂、胆酸、氢氧化钠、pH调节剂和注射用水；

2.根据权利要求1所述的水飞蓟宾混合胶束注射液，其特征在于，所述胆酸与水飞蓟宾的质量比为5～10:1。

3.根据权利要求1所述的水飞蓟宾混合胶束注射液，其特征在于，所述磷脂与水飞蓟宾的质量比为5～12:1。

4.根据权利要求1所述的水飞蓟宾混合胶束注射液，其特征在于，所述氢氧化钠与水飞蓟宾的质量比为0.2～0.8:1。

5.权利要求1～4任一项所述水飞蓟宾混合胶束注射液的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：p>

6.根据权...

【技术特征摘要】

1.一种水飞蓟宾混合胶束注射液，其特征在于，制备原料包括水飞蓟宾、磷脂、胆酸、氢氧化钠、ph调节剂和注射用水；

2.根据权利要求1所述的水飞蓟宾混合胶束注射液，其特征在于，所述胆酸与水飞蓟宾的质量比为5～10:1。

3.根据权利要求1所述的水飞蓟宾混合胶束注射液，其特征在于，所述磷脂与水飞蓟宾的质量比为5～12:1。

4.根据权利要求1所述的水飞蓟宾混合胶束注射液，其特征在于，所述氢氧化钠与水飞蓟宾的质量比为0.2～0.8:1。

5.权利要求1～4任一项所述水飞蓟宾混合胶束注射液的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

6.根据权利要求5所述的制备方法，...

【专利技术属性】
技术研发人员：甘莉，曹亮，王孝文，
申请(专利权)人：艾伟拓江苏医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：