一种阿霉素二聚体前药-铁死亡激活剂共组装纳米粒及其制备方法与应用技术

技术编号:44500862 阅读:22 留言:0更新日期:2025-03-04 18:09
本发明专利技术公开了一种阿霉素二聚体前药‑铁死亡激活剂共组装纳米粒及其制备方法与应用,包括含有还原响应的二硫键桥连的阿霉素‑阿霉素二聚体偶联前药和铁死亡激活剂ML210;通过将阿霉素二聚体前药和铁死亡激活剂ML210共组装形成纳米粒,增加了阿霉素二聚体前药的稳定性,同时铁死亡激活剂ML210能够短暂升高肿瘤细胞内谷胱甘肽的水平,进一步促进细胞内阿霉素二聚体前药二硫键断裂,增强阿霉素前药的疗效;此外,化疗药物阿霉素二聚体前药和铁死亡激活剂ML210具有协同抗肿瘤作用,从而实现多途径诱导肿瘤细胞死亡,实现双重抗肿瘤机制,提高抗肿瘤效率、提高治疗效果,同时,通过共组装技术,改善了药物的稳定性和生物利用度,增强其在体内的肿瘤靶向性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及生物医药,尤其涉及一种阿霉素二聚体前药-铁死亡激活剂共组装纳米粒及其制备方法与应用


技术介绍

1、阿霉素(doxorubicin)又称多柔比星、14-羟基柔红霉素、阿得里亚霉素等,在抗肿瘤药物研发领域,阿霉素作为一种广谱的化疗药物,其作用机制是通过嵌入dna碱基对干扰细胞分裂,抑制细胞增殖,从而对各种生长周期的肿瘤细胞产生杀灭作用,适用于多种恶性肿瘤的治疗,如急性白血病、恶性淋巴瘤、乳腺癌等,是临床上常用的抗肿瘤药物之一;然而,阿霉素的严重毒性和副作用,特别是心脏毒性是其最严重的毒副作用,限制了其在临床上的应用,还可能引起骨髓抑制、胃肠道反应、脱发等不良反应;为了克服这一挑战,科研人员不断探索阿霉素的改良形式,发现通过特定的化学键将两个阿霉素分子连接起来,形成一种新型的药物形式,即还原响应型阿霉素二聚体前药,不仅提高了药物的载药量和疗效,还具有更高的稳定性和安全性,减少传统阿霉素的毒副作用,从而在抗肿瘤治疗中发挥更加优异的作用。

2、但传统的还原响应型阿霉素二聚体前药在制备和应用过程中遇到了一系列挑战;首先,传统的还原响应型阿霉本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种阿霉素二聚体前药-铁死亡激活剂共组装纳米粒,其特征在于,包括化疗药物阿霉素二聚体前药和铁死亡激活剂ML210。

2.根据权利要求1所述的阿霉素二聚体前药-铁死亡激活剂共组装纳米粒,其特征在于,所述阿霉素二聚体前药的结构式如下所示:

3.一种根据权利要求1或2所述的阿霉素二聚体前药-铁死亡激活剂共组装纳米粒的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

4.根据权利要求3所述的阿霉素二聚体前药-铁死亡激活剂共组装纳米粒的制备方法,其特征在于,S1步骤中所述阿霉素二聚体前药和铁死亡激活剂ML210的质量比为是1∶0~2∶1。

>5.根据权利要求4...

【技术特征摘要】

1.一种阿霉素二聚体前药-铁死亡激活剂共组装纳米粒,其特征在于,包括化疗药物阿霉素二聚体前药和铁死亡激活剂ml210。

2.根据权利要求1所述的阿霉素二聚体前药-铁死亡激活剂共组装纳米粒,其特征在于,所述阿霉素二聚体前药的结构式如下所示:

3.一种根据权利要求1或2所述的阿霉素二聚体前药-铁死亡激活剂共组装纳米粒的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

4.根据权利要求3所述的阿霉素二聚体前药-铁死亡激活剂共组装纳米粒的制备方法,其特征在于,s1步骤中所述阿霉素二聚体前药和铁死亡激活剂ml210的质量比为是1∶0~2∶1。

5.根据权利要求4所述的阿霉素二聚体前药-铁死亡激活剂共组装纳米粒的制备方法,其特征在于,所述阿霉素二聚体前药和铁死亡激活剂ml210的...

【专利技术属性】
技术研发人员:李琳陈琳王柯静
申请(专利权)人:重庆市妇幼保健院重庆市妇产科医院重庆市遗传与生殖研究所
类型:发明
国别省市:

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