【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种枸橼酸托法替布组合物。
技术介绍
1、枸橼酸托法替布(tofacitinib citrate，)，化学名为3-[(3r,4r)-4-甲基-3-[甲基(7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基]哌啶-1-基]-3-氧代丙腈枸橼酸盐，是一种口服小分子janus激酶(janus kinase，jak)抑制剂，可有效抑制jak1和jak3的活性，阻断多种炎性细胞因子的信号传导。与当前多数其他类风湿性关节炎药物主要作用于细胞外靶点不同的是，枸橼酸托法替布以细胞内信号转导通路为靶点，直接作用于细胞因子网络的核心部分。枸橼酸托法替布对jak3的抑制强度是jak1、jak2的5～100倍，是类风湿性关节炎治疗的重要药物。
2、类风湿性关节炎的治疗往往需要长期用药，甚至终身用药，普通常释制剂每日两次，大大降低顺应性。2016年2月23日，美国fda批准辉瑞的枸橼酸托法替布缓释制剂上市申请，批准规格为11mg，剂型为片剂，该药是第一个批准上市每日一次的缓释制剂。
3、药物稳定性是药物质量可...
【技术保护点】
1.一种枸橼酸托法替布组合物，其包含片芯及包衣，其特征在于所述片芯包含枸橼酸托法替布、增稠剂、渗透压调节剂；所述增稠剂选自甲基纤维素、羧甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素的一种或多种；所述渗透压调节剂选自山梨醇、微晶纤维素、甘露醇、氯化钠、乳糖中的一种或多种；优选为山梨醇、微晶纤维素、甘露醇中的一种或多种；更优选为山梨醇、微晶纤维素、甘露醇的组合；所述山梨醇、微晶纤维素、甘露醇比例为4.8:1:2。
2.根据权利要求1所述的枸橼酸托法替布组合物，其特征在于所述山梨醇的用量为20-50％wt，优选为30-50％wt，更优选为48.115％wt；所述微...
【技术特征摘要】
1.一种枸橼酸托法替布组合物，其包含片芯及包衣，其特征在于所述片芯包含枸橼酸托法替布、增稠剂、渗透压调节剂；所述增稠剂选自甲基纤维素、羧甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素的一种或多种；所述渗透压调节剂选自山梨醇、微晶纤维素、甘露醇、氯化钠、乳糖中的一种或多种；优选为山梨醇、微晶纤维素、甘露醇中的一种或多种；更优选为山梨醇、微晶纤维素、甘露醇的组合；所述山梨醇、微晶纤维素、甘露醇比例为4.8:1:2。
2.根据权利要求1所述的枸橼酸托法替布组合物，其特征在于所述山梨醇的用量为20-50％wt，优选为30-50％wt，更优选为48.115％wt；所述微晶纤维素的用量为5-15％wt，优选为8-15％，更优选为10％wt；所述甘露醇的用量为15-30％wt，优选为18-25％，更优选为20％wt。
3.根据权利要求1所述的枸橼酸托法替布组合物，其特征在于所述增稠...
【专利技术属性】
技术研发人员：柯潇，苏兴超，严莉容，张梅丽，耿琦，
申请(专利权)人：成都康弘药业集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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