一种α-溴代芳香酮类化合物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种α‑溴代芳香酮类化合物的制备方法，该方法在氧化剂过硫酸钾(K2S2O8)/溴源苄基三丁基溴化铵的溴代条件下，在有机溶剂三氟甲苯中加热反应制备获得α‑溴代芳香酮类化合物。在本发明专利技术的溴代条件下，芳香酮α‑位选择性单溴代，且无二溴代物产生，具有高选择性和高收率的优点。同时，本发明专利技术的方法原料来源广泛、经济便宜、性质稳定且易于操作，不产生环境污染和安全生产隐患，有机溶剂经简单蒸馏即可回收利用。

【技术实现步骤摘要】

本申请属于精细化工中间体合成，具体涉及一种α-溴代芳香酮类化合物的制备方法。

技术介绍

1、α-溴代芳香酮类化合物是一种重要的精细化工中间体，广泛应用于医药、染料、农药和材料化合物的合成。例如α-溴代对氯苯丙酮是合成减肥药利莫那班的关键中间体，α-溴代间氯苯乙酮用于合成抗抑郁药盐酸安非他酮；α-溴代对甲氧基苯乙酮用于合成雌激素类药物雷洛昔芬；α-溴代苯乙酮用于合成芳乙醇胺类受体激动剂米拉贝隆等。

2、芳香酮类化合物的溴代是合成α-溴代芳香酮类化合物的首要路线，广泛使用的溴代试剂包括液溴(br2)、jacques试剂、cubr2、cubr、cbr4、nbs、hbr/h2o2、二溴海因、四丁基溴化铵等(参见cn116082133a、cn108276264a、us2005176791a1、cn116262673a、cn102260154a、cn101531597a、cn101462935a；芳基丙酮类α-溴代物合成方法研究进展，《化工时刊》，第23卷，第5期，第67-69页，2009；)，这些溴代条件往往涉及溴代试剂价格昂贵且稳定性差、操作复杂、储运本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种α-溴代芳香酮类化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，R1选自氢、氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、叔丁基、甲氧基、乙氧基、叔丁氧基、-CN、-NO2、-CF3、叔丁氧羰基、乙酰氧基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基；

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，R1选自氢、氟、氯、溴、甲基、甲氧基、三氟甲基；R2选自甲基、乙基、丙基、溴、苯基。

4.根据权利要求1-3任意一项所述的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂选自三氟甲苯；有机溶剂的投料量为使式I所述的苯丙酮衍生物的浓度为0.05～5mo...

【技术特征摘要】

1.一种α-溴代芳香酮类化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，r1选自氢、氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、叔丁基、甲氧基、乙氧基、叔丁氧基、-cn、-no2、-cf3、叔丁氧羰基、乙酰氧基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基；

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，r1选自氢、氟、氯、溴、甲基、甲氧基、三氟甲基；r2选自甲基、乙基、丙基、溴、苯基。

4.根据权利要求1-3任意一项所述的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂选自三氟甲苯；有机溶剂的投料量为使式i所述的苯丙酮衍生物的浓度为0.05～5mol/l。

5.根据权利要求1-3任意一项所述的制备方法，其特征在于，式i所示的苯丙酮衍生物、过硫酸钾、苄基三丁基溴化铵的投料摩尔比为1:(1～3):(1～3...

【专利技术属性】
技术研发人员：张明忠，郭圣荣，陈江飞，
申请(专利权)人：丽水学院，
类型：发明
国别省市：