用于治疗慢性肾病的齐泊腾坦和达格列净的组合制造技术

本披露涉及用于治疗慢性肾病的齐泊腾坦和达格列净的组合，即内皮素受体拮抗剂(ERA)齐泊腾坦与钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT‑2)抑制剂达格列净组合，用于在治疗某些内皮素相关疾病中使用。

【技术实现步骤摘要】

本披露涉及内皮素受体拮抗剂(era)齐泊腾坦与钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白2(sglt-2)抑制剂达格列净组合，用于在治疗某些内皮素相关疾病中使用。

技术介绍

1、内皮素-1(et-1)是一种有效的血管收缩肽。et-1(由内皮素a和b(eta和etb)受体调节)是高度有效的全身性血管收缩剂和肾脏疾病进展的驱动因子。在慢性肾脏疾病(ckd)中，et-1水平随尿白蛋白肌酐比(uacr)和肾功能损伤的严重程度而增加(grenda等人,nephrol dial transplant.[肾脏病透析与移植]2007；22(12):3487-3494；kohan am jkidney dis.[美国肾脏疾病杂志]1997；29(1):2-26)。et-1的病理作用(包括蛋白尿、血管收缩和炎症)被认为主要由内皮a(eta)受体驱动(goddard等人,circulation.[循坏]2004；109(9):1186-1193)。eta拮抗剂已展示出肾脏保护作用。在糖尿病性肾脏疾病(dkd)中，已证明尿白蛋白肌酐比(uacr)下降30％(heerspink等人,diabete本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.齐泊腾坦，N-(3-甲氧基-5-甲基吡嗪-2-基)-2-[4-(1,3,4-噁二唑-2-基)苯基]吡啶-3-磺酰胺，

2.根据权利要求1所述的用途，其中齐泊腾坦或其药学上可接受的盐与达格列净组合每日施用一次。

3.根据权利要求2所述的用途，其中齐泊腾坦或其药学上可接受的盐以约5mg的剂量施用，和达格列净以10mg的剂量施用。

4.根据权利要求2所述的用途，其中齐泊腾坦或其药学上可接受的盐以约1.5mg的剂量施用，和达格列净以10mg的剂量施用。

5.根据权利要求2所述的用途，其中齐泊腾坦或其药学上可接受的盐以约0.25mg的剂量施用，和...

【技术特征摘要】

1.齐泊腾坦，n-(3-甲氧基-5-甲基吡嗪-2-基)-2-[4-(1,3,4-噁二唑-2-基)苯基]吡啶-3-磺酰胺，

2.根据权利要求1所述的用途，其中齐泊腾坦或其药学上可接受的盐与达格列净组合每日施用一次。

3.根据权利要求2所述的用途，其中齐泊腾坦或其药学上可接受的盐以约5mg的剂量施用，和达格列净以10mg的剂量施用。

4.根据权利要求2所述的用途，其中齐泊腾坦或其药学上可接受的盐以约1.5mg的剂量施用，和达格列净以10mg的剂量施用。

5.根据权利要求2所述的用途，其中齐泊腾坦或其药学上可接受的盐以约0.25mg的剂量施用，和达格列净以10mg的剂量施用。

6.根据权利要求2所述的用途，其中所述患者是具有egfr 20-60ml/min/1.73m2的、被分类为1-4期患者的慢性肾脏疾病患者。

7.根据权利要求6所述的用途，其中所述人患者是被分类为3-4期患者的慢性肾脏疾病患者。

8.齐泊腾坦，n-(3-甲氧基-5-甲基吡嗪-2-基)-2-[4-(1,3,4-噁二唑-2-基)苯基]吡啶-3-磺酰胺，

9.根据权利要求8所述的用途，其中齐泊腾坦或其药学上可接受的盐与达格列净组合每日施用一次。

10.根据权利要求9所述的用途，其中齐泊腾坦或其药学上可接受的盐以约5mg的剂量施用，和达格列净以10mg的剂量施用。

11.根据权利要求9所述的用途，其中齐泊腾坦或其药学上可接受的盐以约1.5mg的剂量施用...

【专利技术属性】
技术研发人员：P·格雷斯利，C·阿尔斯特罗姆，S·斯克蒂克，R·孟席斯，AK摩西亚，M·桑纳克，
申请(专利权)人：阿斯利康瑞典有限公司，
类型：发明
国别省市：