一种双激动多肽化合物及其医药用途制造技术

技术编号:44219466 阅读:11 留言:0更新日期:2025-02-11 13:27
本发明专利技术公开一种双激动多肽化合物及其医药用途,属于多肽医药领域,所述GIP‑R和GLP‑1R双激动多肽化合物的氨基酸序列为:Y‑Z‑EGTFTSDYSI‑X2‑LDKI‑A‑Q‑Bn‑X4‑X5‑VQWLI‑X6‑GGPSSG‑A‑PPPS,且C末端氨基酸被酰胺化。本发明专利技术的GIP‑R和GLP‑1R双激动多肽化合物对人葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)及人胰高血糖素样肽‑1(GLP‑1)受体具有更加显著的双激动作用,不仅具备降糖及减重效果,同时具有更长半衰期和更高生物利用度,可以避免长期使用现有药物产生的恶心、呕吐等不良反应,可以作为有效原料用于制备治疗或者预防糖尿病的药物或者减肥药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于多肽医药领域,具体涉及一种双激动多肽化合物及其医药用途。本专利技术是申请号为2024109284017,专利技术名称为一种双激动多肽化合物及其医药用途的分案申请。


技术介绍

1、世界卫生组织将糖尿病种类划分为1型糖尿病、2型糖尿病、妊娠糖尿病及特殊类型糖尿病,其中2型糖尿病占糖尿病患者的绝大部分。2型糖尿病的形成主要与胰岛素抵抗和胰岛β细胞缺陷有关。胰岛素抵抗主要表现为胰岛素无法在靶组织上发挥正常作用,从而导致代谢紊乱,而胰岛β细胞缺陷通常表现为胰岛素分泌不足。由于2型糖尿病通常可能引发包括肥胖、心血管疾病、肾功能衰竭、冠状动脉病变、微血管病变、视网膜病变等在内的多种血管及非血管并发症,目前为止2型糖尿病已经对人类健康产生极大威胁。因此,研发安全、高效的降糖药物对于控制2型糖尿病患者的血糖具有重大意义和价值。

2、目前,针对糖尿病的治疗药物主要包括双胍类、磺脲类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、格列奈类、噻唑烷二酮类、二肽基肽酶-4(dpp-4)抑制剂、钠-葡萄糖协同转运蛋白-2(sglt-2)抑制剂、胰高血糖素样肽-1(glp-1)受体激本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.GIP-R和GLP-1R双激动多肽化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述GIP-R和GLP-1R双激动多肽化合物的氨基酸序列为:Y-Z-EGTFTSDYSI-X2-LDKI-A-Q-Bn-X4-X5-VQWLI-X6-GGPSSG-A-PPPS,且GIP-R和GLP-1R双激动多肽化合物C末端氨基酸被酰胺化;

2.根据权利要求1所述的GIP-R和GLP-1R双激动多肽化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述GIP-R和GLP-1R双激动多肽化合物的氨基酸序列选自以下任意一种:

3.根据权利要求1所述的GIP-R和GLP-1R双激动多肽化合物或其药学上...

【技术特征摘要】

1.gip-r和glp-1r双激动多肽化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述gip-r和glp-1r双激动多肽化合物的氨基酸序列为:y-z-egtftsdysi-x2-ldki-a-q-bn-x4-x5-vqwli-x6-ggpssg-a-ppps,且gip-r和glp-1r双激动多肽化合物c末端氨基酸被酰胺化;

2.根据权利要求1所述的gip-r和glp-1r双激动多肽化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述gip-r和glp-1r双激动多肽化合物的氨基酸序列选自以下任意一种:

3.根据权利要求1所述的gip-r和glp-1r双激动多肽化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述盐为gip-r和glp-1r双激动多肽化合物与下述化合物中的一种所形成的盐:盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、焦硫酸、磷酸、硝酸、甲磺酸、乙磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、甲酸、乙酸、乙酰乙酸、丙酮酸、三氟乙酸、丙酸、丁酸、己酸、庚酸、十一烷酸、月桂酸、苯甲酸、水杨酸、2-(4-羟基苯甲酰基)苯甲酸、樟脑酸、肉桂酸、环戊烷丙酸、二葡糖酸、3-羟基-2-萘甲酸、烟酸、扑酸、果胶酯酸、过硫酸、3-苯基丙酸、苦味酸、特戊酸、2-羟基乙磺酸、衣康酸、氨基磺酸、三氟甲磺酸、十二烷基硫酸、2-萘磺酸、萘二磺酸、樟脑磺酸、柠檬酸、酒石酸、硬脂酸、乳酸、草酸、丙二酸、琥珀酸、苹果酸、肥酸、藻酸、马来酸、富马酸、d-葡糖酸、扁桃酸、抗坏血酸、葡庚酸、甘油磷酸、天冬氨酸、磺基水杨...

【专利技术属性】
技术研发人员:牛淼淼
申请(专利权)人:中国药科大学
类型:发明
国别省市:

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