一种On-DNA异噁唑啉类化合物的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种On‑DNA异噁唑啉类化合物的合成方法，先利用醛类化合物与羟胺或其类似化合物反应得到对应的肟类化合物，之后在金属催化剂和还原剂的作用下，与On‑DNA烯烃类化合物反应，合成On‑DNA异噁唑啉类化合物。本发明专利技术所提供的反应方法为On‑DNA异噁唑啉类化合物的合成提供了新的方法，本反应方法收率高、底物普适性广、条件温和、操作方便且成本低，适合于使用多孔板进行的DNA编码化合物库的合成。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于dna编码化合物库，具体涉及一种on-dna异噁唑啉类化合物的合成方法。

技术介绍

1、美国scripps研究院的sydney brenner和richard lerner教授于1992年提出了dna编码化合物库(dna encoded library，简称del)的概念(参考文献：proc.natl.acad.sci.,1992,89,5381,专利：us5573905)，该方法通过将一个有机小分子试剂与一段独特序列的dna在分子水平进行连接(即对小分子试剂进行dna标记)，利用组合化学的“组合-拆分”策略通过两个至多个循环快速地构建数量巨大的化合物库，该化合物库中每一个化合物都由不同有机小分子片段组成，并由相应的唯一碱基序列的dna标识，将极少量的dna编码化合物库与靶标进行亲和筛选，与靶标没有吸附的化合物库分子将先被洗掉，留下与靶标有吸附的化合物库分子再洗脱下来，这时得到的化合物库分子浓度很低，常规手段难以分析和识别，但是通过dna独有的聚合酶链式反应(polymerase chainreaction，简称pcr)可以把得到的与靶标有吸本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种On-DNA异噁唑啉类化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的On-DNA异噁唑啉类化合物的合成方法，其特征在于，所述On-DNA烯烃化合物混合溶液的浓度为0.1～2.0mM。

3.根据权利要求1所述的On-DNA异噁唑啉类化合物的合成方法，其特征在于，所述On-DNA烯烃化合物混合溶液包含乙腈、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二甲基亚砜、甲醇、乙醇、叔丁醇、异丙醇、四氢呋喃、无机盐缓冲液、有机酸缓冲液、有机碱缓冲液中的任意一种或几种的含水的混合溶剂。

4.根据权利要求1所述的On-DNA异噁唑啉类化...

【技术特征摘要】

1.一种on-dna异噁唑啉类化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的on-dna异噁唑啉类化合物的合成方法，其特征在于，所述on-dna烯烃化合物混合溶液的浓度为0.1～2.0mm。

3.根据权利要求1所述的on-dna异噁唑啉类化合物的合成方法，其特征在于，所述on-dna烯烃化合物混合溶液包含乙腈、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、n-甲基吡咯烷酮、二甲基亚砜、甲醇、乙醇、叔丁醇、异丙醇、四氢呋喃、无机盐缓冲液、有机酸缓冲液、有机碱缓冲液中的任意一种或几种的含水的混合溶剂。

4.根据权利要求1所述的on-dna异噁唑啉类化合物的合成方法，其特征在于，所述醛类化合物的摩尔当量是300当量。

5.根据权利要求1所述的on-dna异噁唑啉类化合物的合成方法，其特征在于，所述羟胺盐酸盐的摩尔当量是300当量。

6.根据权利要求1所述的on-dna异噁唑啉类化合物的合成方法，其特征在于，所述氯胺-t的摩尔当量是100当量。

7.根据权利要求1所述的on-dna异噁唑啉类化合物的合成方法，其特征在于，所述金属催化剂为氯化铜、醋酸钯、二氢二氯二(二-叔丁基亚...

【专利技术属性】
技术研发人员：王高男，谭宇，王占龙，睢晞航，张琦，戴冬成，苏文姬，蒯乐天，亚历山大·李·萨茨，
申请(专利权)人：上海药明康德新药开发有限公司，
类型：发明
国别省市：