氮杂芳环甲酰胺类化合物及其应用制造技术

技术编号:44204828 阅读:21 留言:0更新日期:2025-02-06 18:39
本申请涉及一种氮杂芳环甲酰胺类化合物及其应用。所述氮杂芳环甲酰胺类化合物具有式I所示结构特征,其能够有效治疗如流感等呼吸道病毒引起的疾病。

【技术实现步骤摘要】

本申请涉及药物化学,特别是涉及一种氮杂芳环甲酰胺类化合物及其应用


技术介绍

1、流行性感冒(以下简称流感)是一种严重危害人类健康的急性呼吸道传染病,由流感病毒引发,具有高患病率、流行广泛、传播迅速的特点。目前治疗流感的主要手段是采用靶向病毒复制关键蛋白的抗病毒化学小分子药物,比如m2离子通道蛋白抑制剂、血凝素(ha)抑制剂、神经氨酸酶(na)抑制剂和rna依赖的rna聚合酶(rdrp)的亚基(pa、pb1、pb2及其相互作用)抑制剂等。研究中的抗流感病毒的手段有反义寡核苷酸、核酶和脱氧核酶抑制流感病毒复制或rna表达等。临床上一线抗流感病毒药物为神经氨酸苷酶抑制剂奥司他韦(oseltamivir)和pa抑制剂玛巴洛沙韦,其余药物在这两类药物对特定病毒株、特定人群失效时或对抗一般非烈性病毒时才会选择使用。

2、然而,奥司他韦的治疗窗较窄,需在感染48小时内使用药效方才明显,且经多年使用,已出现多种耐药株,难以满足临床使用。玛巴洛沙韦是一种近20年来首个全新机制的抗流感新药,由日本盐野义制药公司对多替拉韦的母核进行结构改造得到,全病程只需要服药一本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.具有式I所示结构特征的氮杂芳环甲酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、前药分子、氘代物:

2.根据权利要求1所述的氮杂芳环甲酰胺类化合物,其特征在于,具有式I-11或式I-12所示结构特征:

3.根据权利要求2所述的氮杂芳环甲酰胺类化合物,其特征在于,具有式I-21或式I-22所示结构特征:

4.根据权利要求1所述的氮杂芳环甲酰胺类化合物,其特征在于,L选自:单键或如下基团:

5.根据权利要求4所述的氮杂芳环甲酰胺类化合物,其特征在于,L选自:单键或如下基团:

6.根据权利要求1~5任一项所述的氮杂芳环甲酰胺类化合物...

【技术特征摘要】

1.具有式i所示结构特征的氮杂芳环甲酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、前药分子、氘代物:

2.根据权利要求1所述的氮杂芳环甲酰胺类化合物,其特征在于,具有式i-11或式i-12所示结构特征:

3.根据权利要求2所述的氮杂芳环甲酰胺类化合物,其特征在于,具有式i-21或式i-22所示结构特征:

4.根据权利要求1所述的氮杂芳环甲酰胺类化合物,其特征在于,l选自:单键或如下基团:

5.根据权利要求4所述的氮杂芳环甲酰胺类化合物,其特征在于,l选自:单键或如下基团:

6.根据权利要求1~5任一项所述的氮杂芳环甲酰胺类化合物,其特征在于,r2选自:氢、5~10元杂环基、c6~c10芳基或c2~c10杂芳基,所述5~10元杂环基、c6~c10芳基或c2~c10杂芳基各自独立地被至少一个选自rs3的取代基取代或未取代,rs3包括:h、c1~c5烷基、-nhc(o)-r21、-c(o)nh2或-c(o)nh2。

7.根据权利要求6所述的氮杂芳环甲酰胺类化合物,其特征在于,r2选自:氢或如下基团:

8.根据权利要求1~5任一项所述的氮杂芳环甲酰胺类化合物,其特征在于,r5、r1各自独立地选自:氢、醛基、-c(o)o-c1~c5烷基、氧代基、-c(o)nh-c1~c5烷基、-nhc(o)...

【专利技术属性】
技术研发人员:杨子峰曾少高卢元媛
申请(专利权)人:广州国家实验室
类型:发明
国别省市:

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