一种噻唑类化合物及其制备方法、药物组合物和用途技术

本发明专利技术属于化药领域，具体涉及一种噻唑类化合物及其制备方法、药物组合物和用途。该噻唑类化合物的结构如式I所示，其中，R1和R2独立选自氢、烷基、取代烷基、烯基、取代烯基、炔基、取代炔基、烷氧基、取代烷氧基、环烷基、取代环烷基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基中的一种。本发明专利技术提出的噻唑类化合物能够抑制LSD1蛋白酶活，且同时具备低毒、高效、高选择性和不易脱靶的效果。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于化药领域，具体涉及一种噻唑类化合物及其制备方法、药物组合物和用途。

技术介绍

1、癌症是全球主要的公共健康问题，也是导致死亡的主要原因之一。普通化疗药物不仅仅针对癌细胞，在杀死癌细胞的同时，也会杀死正常细胞。此外，传统疗法、化疗和放疗的细胞毒性会导致严重的副作用。这就是为什么现在大多数研究都致力于开发靶向疗法，它可以杀死或阻止癌细胞的生长。

2、lsd1利用非共价结合的fad辅因子(该辅因子需要底物中的一对孤对电子)，作为一种酶可以使单甲基化和去甲基化的组蛋白3赖氨酸4(h3k4me1、h3k4me2)和组蛋白3赖氨酸9(h3k9me1、h3k9me2)去甲基化。lsd1还可以使许多蛋白质去甲基化，这表明ls d1对下游细胞的功能有影响。组蛋白赖氨酸甲基化在染色质重塑和基因表达中起着至关重要的作用。在多种癌症中都发现了lsd1的过度表达。在一些动物实验中，小分子抑制剂抑制了lsd1的表达，可以有效抑制癌细胞的增殖、分化、侵袭和转移。从而它可以阻止肿瘤的增长，这表明lsd1小分子抑制剂有可能成为一种治疗癌症的新方法。

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【技术保护点】

1.一种噻唑类化合物，其特征在于，其结构如式I所示：

2.根据权利要求1所述的噻唑类化合物，其特征在于，其结构如化合物P4、化合物P8-P21中的任意一种：

3.一种权利要求2所述的噻唑类化合物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括路线一或路线二，所述路线一如下所示：

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述路线一包括以下步骤：

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述路线二包括以下步骤：

6.一种药物组合物，包括权利要求1或2所述的噻唑类化合物或其药学上可接受的盐。

7.一种权利要求1或2所述...

【技术特征摘要】

1.一种噻唑类化合物，其特征在于，其结构如式i所示：

2.根据权利要求1所述的噻唑类化合物，其特征在于，其结构如化合物p4、化合物p8-p21中的任意一种：

3.一种权利要求2所述的噻唑类化合物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括路线一或路线二，所述路线一如下所示：

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述路线一包括以下步骤：

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述路线二包括以下步骤：

6.一种药物组合物，包括权利要求1或2所述的噻唑类化合物或其药学上可接受...

【专利技术属性】
技术研发人员：唐本灿，王舒雅，张紫萱，杨光，摆建飞，江之江，
申请(专利权)人：宁波诺丁汉大学，
类型：发明
国别省市：