一种氢溴酸沃替西汀中间体的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种氢溴酸沃替西汀中间体I的制备方法。所述方法步骤较短，环境友好，操作简单、安全，总收率高且反应温和，成本低，经济效益高，更适合工业化生产，具有很好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药领域，特别是涉及一种抗抑郁药氢溴酸沃替西汀中间体的制备方法。

技术介绍

1、氢溴酸沃替西汀(vortioxetine hydrobromide)，化学名为1-[2-(2,4-二甲基-苯巯基)-苯基]-哌嗪氢溴酸盐，是第一个具备多种药效活性的抗抑郁药物。由日本武田药品工业株式会社和丹麦灵北制药有限公司联合研制，于2013年10月在欧洲上市，用于治疗成人重度抑郁症。

2、

3、化合物i是制备氢溴酸沃替西汀的关键中间体，具体制备路线如下：

4、

5、目前，对于中间体化合物i的制备方法，国内外对其合成报道较少。因此，提供一种简便氢溴酸沃替西汀中间体i的合成方法，研究意义重大。

技术实现思路

1、专利技术要解决的问题

2、为了解决现有技术中存在的上述问题，本专利技术提供了一种步骤较短，环境友好，操作简单、安全，总收率高且反应温和，成本低，经济效益高，更适合工业化生产，具有很好的应用前景的制备中间体i的方法。

3、用于解决问题的方案本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种制备氢溴酸沃替西汀中间体化合物I的方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：

2.如权利要求1所述的制备氢溴酸沃替西汀中间体化合物I的方法，其特征在于，所述步骤S2是在还原试剂B存在下发生反应；

3.如权利要求1所述的制备氢溴酸沃替西汀中间体化合物I的方法，其特征在于，所述化合物b与铁的摩尔比为1:2-10；优选为1:3-6；优选为1:4。

4.如权利要求1-3任一项所述的制备氢溴酸沃替西汀中间体化合物I的方法，其特征在于，所述方法还包括如下步骤：

5.如权利要求4所述的制备氢溴酸沃替西汀中间体化合物I的方法，其特征在于，所述步骤S1...

【技术特征摘要】

1.一种制备氢溴酸沃替西汀中间体化合物i的方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：

2.如权利要求1所述的制备氢溴酸沃替西汀中间体化合物i的方法，其特征在于，所述步骤s2是在还原试剂b存在下发生反应；

3.如权利要求1所述的制备氢溴酸沃替西汀中间体化合物i的方法，其特征在于，所述化合物b与铁的摩尔比为1:2-10；优选为1:3-6；优选为1:4。

4.如权利要求1-3任一项所述的制备氢溴酸沃替西汀中间体化合物i的方法，其特征在于，所述方法还包括如下步骤：

5.如权利要求4所述的制备氢溴酸沃替西汀中间体化合物i的方法，其特征在于，所述步骤s1是在碱存在条件下进行的；

6.如权利要求4或5所...

【专利技术属性】
技术研发人员：葛唱，沈啸，齐赛男，王瑜浩，张学亮，
申请(专利权)人：上海艾维瑞生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：