一种靶向PDE4B酶的化合物及其应用制造技术

本申请涉及涉及一种靶向PDE4B酶的化合物及其应用，一种具有通式(Ⅰ)所示结构的化合物或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物，在式(Ⅰ)中，Y和Z独立地选自无或其中，R<subgt;11</subgt;选自H、烷基、氯代烷基、C<subgt;5</subgt;～C<subgt;6</subgt;的环；R<subgt;1</subgt;和R<subgt;2</subgt;独立地选自H、含有取代基或不含取代基的烷基、含有取代基或不含取代基的C<subgt;3</subgt;～C<subgt;10</subgt;的环，该取代基包括卤素、酰胺、氨基、羟基、羧基、硝基、氰基、烃基、烷氧基、烷硫基、C<subgt;3</subgt;～C<subgt;10</subgt;的环烷基、C<subgt;4</subgt;～C<subgt;10</subgt;的杂环烷基、C<subgt;6</subgt;～C<subgt;10</subgt;芳基或C<subgt;5</subgt;～C<subgt;10</subgt;杂芳基；R<subgt;3</subgt;选自H、含有取代基或不含有取代基的C<subgt;1</subgt;～C<subgt;20</subgt;的烷基、C<subgt;1</subgt;～C<subgt;20</subgt;的杂烷基、C<subgt;3</subgt;～C<subgt;10</subgt;的环烷基、C<subgt;4</subgt;～C<subgt;10</subgt;的杂环烷基、C<subgt;6</subgt;～C<subgt;10</subgt;芳基、C<subgt;5</subgt;～C<subgt;10</subgt;杂芳基。

【技术实现步骤摘要】

本申请涉及化学和医药，具体涉及一种靶向pde4b酶的化合物及其应用。

技术介绍

1、阿尔茨海默病(ad)的特征是记忆进行性丧失，现有研究证实，神经炎症与认知功能障碍密切相关，神经炎症贯穿于ad的整个疾病进展过程，包括中枢和外周炎症在内的全身性炎症增加了ad的病理负担，加速了ad的进展。基于对ad的病理研究，人们提出了5-羟色胺(5-ht)受体、糖原合成酶激酶3β(gsk-3β)、组胺(h3)受体第三亚型和磷酸二酯酶(pdes)等靶点。其中，磷酸二酯酶(pdes)是一种胞内酶，可分别将camp和cgmp水解为非信号分子5’-磷酸腺苷(amp)和5’-鸟苷(gmp)。pdes是一个超家族(包括11种称为pde1-11的异构体)，涉及增殖、分化、凋亡、基因表达、视觉转导、炎症和代谢途径。研究表明，pde(磷酸二酯酶)与神经认知功能之间存在着密切的联系，其中多种pde亚型与情绪波动及认知难题显示出相关性，研究发现，pde在大脑的不同区域有着广泛且不均匀的分布格局，特别在海马区、大脑皮层和纹状体中表现得尤为丰富，这些区域对于记忆、情绪调节、感知处理及行为控制等认知活本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种具有通式(Ⅰ)所示结构的化合物或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物，其特征在于，

2.根据权利要求1所述化合物，其特征在于，式(Ⅰ)选自如下结构式(a)或结构式(b)：

3.根据权利要求2所述化合物，其特征在于，

4.根据权利要求3所述化合物，其特征在于，

5.根据权利要求4所述化合物，其特征在于，

6.根据权利要求1所述化合物，其特征在于，包括以下化合物中的至少一种：

7.根据权利要求1-8任意一项所述的化合物，其特征在于，所述化合物中含有F时，该F可选地被标记的18F取代，权利要...

【技术特征摘要】

1.一种具有通式(ⅰ)所示结构的化合物或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物，其特征在于，

2.根据权利要求1所述化合物，其特征在于，式(ⅰ)选自如下结构式(a)或结构式(b)：

3.根据权利要求2所述化合物，其特征在于，

4.根据权利要求3所述化合物，其特征在于，

5.根据权利要求4所述化合物，其特征在于，

6.根据权利要求1所述化合物，其特征在于，包括以下化合物中的至少一种：

7.根据权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：张华北，崔纯，
申请(专利权)人：北京师范大学，
类型：发明
国别省市：