【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本文公开了用于治疗与钙通道活性，并且特别是t型钙通道活性相关的病状的化合物。具体地，本文公开了包含氮杂螺壬烷核的化合物，其中所述化合物包含左旋取代和右旋取代。本文还公开了通过施用本文所公开的化合物来治疗与t型钙通道活性相关的病状的方法。
技术介绍
1、钙通过电压门控钙通道进入细胞介导多种细胞和生理应答，包括兴奋-收缩偶联、激素分泌和基因表达。在神经元中，钙通道直接影响膜电位并有助于电特性，以及调节钙依赖性酶如蛋白激酶c和钙调素依赖性蛋白激酶ii的活性。t型钙通道是介导钙流入细胞的低压激活离子通道。
2、例如，在2009年12月10日公布的pct公开第2009/146540号和美国专利第8,377,968号(2013年2月19日公布)、第8,569,344号(2013年10月29日公布)和第9,096,522号(2015年8月4日公布)中公开了具有哌啶基核的t型钙通道调节剂，所述文献的全部内容通过引用并入本文。
3、这些t型钙离子通道的异常功能与若干种疾病或病状相关，包括精神障碍(例如，情绪障碍，如重性抑郁障碍)、...
【技术保护点】
1.一种式(IA)化合物，其具有氮杂螺壬烷核：
2.一种式(1)化合物，其具有氮杂螺壬烷核：
3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中X1为式(a)。
4.根据权利要求3所述的化合物，其中在式(a)中，R1、R4和R5中的每一者为-CH3。
5.根据权利要求3或4所述的化合物，其中R2、R3和R6中的每一者为-H。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物，其中X2为-CONH-，使得所述式(I)化合物为
7.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物，其中X3为金刚烷环。
8.根据权利...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种式(ia)化合物，其具有氮杂螺壬烷核：
2.一种式(1)化合物，其具有氮杂螺壬烷核：
3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中x1为式(a)。
4.根据权利要求3所述的化合物，其中在式(a)中，r1、r4和r5中的每一者为-ch3。
5.根据权利要求3或4所述的化合物，其中r2、r3和r6中的每一者为-h。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物，其中x2为-conh-，使得所述式(i)化合物为
7.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物，其中x3为金刚烷环。
8.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物，其中x3为苯基。
9.根据权利要求8所述的化合物，其中所述苯基包含至少一个卤素取代基。
10.根据权利要求9所述的化合物，其中至少一个卤素选自氟或氯。
11.根据权利要求10所述的化合物，其中所述苯基包含氟取代基和氯取代基。
12.根据权利要求1至11中任一项所述的化合物，其中所述化合物包含至少一个氘。
13.根据权利要求12所述的化合物，其中所述至少一个氘处于x1中。<...
【专利技术属性】
技术研发人员：R·里拉，H·托普，A·M·格里芬，J·萨顿，L·米拉诺斯，S·克伦普勒，
申请(专利权)人：普拉西斯精密医药公司，
类型：发明
国别省市：
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