一种哌嗪衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及一种哌嗪衍生物及其制备方法和应用。哌嗪衍生物，其结构为如式(I)所示的化合物及其立体异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐：式(I)中，A环选自芳基R<subgt;7</subgt;或者杂芳基R<subgt;8</subgt;；R<subgt;1</subgt;选自氢、C<subgt;1‑4</subgt;烷基、环烷基R<subgt;9</subgt;、芳基R<subgt;10</subgt;、杂芳基R<subgt;11</subgt;或者杂环基R<subgt;12</subgt;；R<subgt;2</subgt;选自氢、卤素、硝基、氰基、C<subgt;1‑4</subgt;烷基或者C<subgt;1‑4</subgt;烷氧基；R<subgt;3</subgt;选自芳基R<subgt;13</subgt;、杂芳基R<subgt;14</subgt;、环烷基R<subgt;15</subgt;或者杂环基R<subgt;16</subgt;。本发明专利技术还提供一种本发明专利技术所述的哌嗪衍生物的制备方法。本发明专利技术还提供一种本发明专利技术所述的哌嗪衍生物在制备抗艾美尔球虫和/或抗刚地弓形虫的药物中的应用。本发明专利技术解决了抗弓形虫药物匮乏，以及现有抗球虫药物存在耐药性强等问题。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学，具体涉及一种哌嗪衍生物及其制备方法和应用。

技术介绍

1、在公共卫生与畜牧业领域，寄生虫病，尤其是由刚地弓形虫和艾美耳属球虫引发的疾病，构成了严峻的挑战。刚地弓形虫作为一种常见的一种人兽共患专性寄生虫，它对妊娠期的人和动物以及免疫力低下的人群构成很大的危害。目前临床上广泛使用乙胺嘧啶+磺胺嘧啶、甲氧苄氨嘧啶+磺胺甲恶唑、螺旋霉素等治疗方案，虽能在一定程度上控制弓形虫病的临床症状，但是对潜伏期感染没有效果。且伴随有显著的副作用，比如容易引起患者过敏、抑制患者骨髓，而且耐受性普遍较差。因此，研发一种能够治疗潜伏感染阶段、同时显著降低毒副作用的新型抗弓形虫药物，对于保障人类公共卫生安全和畜牧业健康发展具有重大意义。

2、鸡球虫病是一种由艾美耳属球虫引起的以肠道严重损伤为特征的寄生性原虫病，已成为家禽养殖业的一大顽疾。此病不仅显著降低肉鸡的生长性能与饲料转化率，还易引发腹泻乃至死亡，每年给全球家禽产业造成超过百亿美元的经济损失。目前，针对艾美耳球虫病的预防和控制主要依靠抗球虫药物和鸡球虫病减毒活卵囊疫苗。然而，由于药物的滥用与低本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种哌嗪衍生物，其特征在于，其结构为如式(I)所示的化合物及其立体异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐：

2.根据权利要求1所述的哌嗪衍生物，其特征在于，所述芳基R7或者杂芳基R8上存在0～5个取代基R4；所述取代基R4选自氢、卤素、氰基、羟基、氨基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-4烷基或C1-4烷氧基；

3.根据权利要求2所述的哌嗪衍生物，其特征在于，所述环烷基R9和环烷基R15为3～10个环碳原子的单环或二环烃基，即C3-10环烷基，所述二环烃基具有两个共有原子的两个饱和碳环组成的环烷基部分；

4.根据权利要求2所述的哌嗪衍生物，其特征在...

【技术特征摘要】

1.一种哌嗪衍生物，其特征在于，其结构为如式(i)所示的化合物及其立体异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐：

2.根据权利要求1所述的哌嗪衍生物，其特征在于，所述芳基r7或者杂芳基r8上存在0～5个取代基r4；所述取代基r4选自氢、卤素、氰基、羟基、氨基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、c1-4烷基或c1-4烷氧基；

3.根据权利要求2所述的哌嗪衍生物，其特征在于，所述环烷基r9和环烷基r15为3～10个环碳原子的单环或二环烃基，即c3-10环烷基，所述二环烃基具有两个共有原子的两个饱和碳环组成的环烷基部分；

4.根据权利要求2所述的哌嗪衍生物，其特征在于，所述芳基r7、芳基r10、芳基r13、芳基r17和芳基r20选自苯基、萘基、茚满基或者蒽基；

5.根据权利要求1所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：邓余，余远迪，唐达，许国洋，闫志强，
申请(专利权)人：重庆市畜牧科学院，
类型：发明
国别省市：