一种枸橼酸托法替布新晶型化合物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种枸橼酸托法替布新晶型化合物及其制备方法，该晶型化合物在以2θ±0.2°衍射角表示的X‑射线粉末衍射图谱中于8°、9.1°、10.0°、10.3°、11.7°、12.6°、14.0°、16.3°、16.8°、19.1°、20.0°、20.4°、21.0°、22.6°、24.0°、27.2°、27.5°、28.4°、29.6°、34.5°、35.3°、36.3°、39.3°处具有特征衍射峰，明显区别于现有技术。与现有枸橼酸托法替布晶型化合物相比，本发明专利技术制备的枸橼酸托法替布晶型化合物具有较小的溶解速率，较大的粒径和较好的流动性，有望在相关固体制剂产品开发中具有更好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种药用晶型化合物的制备方法，具体来说，涉及一种枸橼酸托法替布新晶型化合物及其制备方法。

技术介绍

1、枸橼酸托法替布(又名枸橼酸托法替尼)作为一种新型口服小分子jak3抑制剂是目前临床用于治疗对氨甲喋呤不耐受或反应不足的中至重度类风湿性关节炎的首选药物，其分子结构式如下所示，2017年3月16日国家食品药品监督管理总局正式批准枸橼酸托法替布用于我国ra患者治疗，辉瑞制药开发的枸橼酸托法替布普通片和缓释片均已在我国上市。在近5年的临床治疗中，另有文献报道其还可用于治疗其他免疫性病症，如器官移植、狼疮、多发性硬化症、银屑病、糖尿病并发症等多种疾病。

2、

3、多晶型是原料药普遍存在的一种现象，不同晶型的原料药可以有不同的化学和物理性质，比如熔点、溶解度、溶解速率、密度等。当化合物存在多晶型现象时，不同晶型的原料药会影响制剂的稳定性和生物利用度。辉瑞制药在中国原研专利cn1325498c公布了枸橼酸托法替布的结晶形式化合物及其制备方法，所述枸橼酸托法替布原料药的x-射线粉末衍射图特征峰为2θ±0.2°＝5.7°、7.7°、本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种枸橼酸托法替布新晶型化合物，其特征在于：在以2θ±0.2°衍射角表示的X-射线粉末衍射图谱中于8°、9.1°、10.0°、10.3°、11.7°、12.6°、14.0°、16.3°、16.8°、19.1°、20.0°、20.4°、21.0°、22.6°、24.0°、27.2°、27.5°、28.4°、29.6°、34.5°、35.3°、36.3°和39.3°处具有特征衍射峰。

2.如权利要求1所述的枸橼酸托法替布晶型化合物，其特征在于，使用Cu-Ka射线测量得到的X-射线粉末衍射图。

3.如权利要求1或2所述的枸橼酸托法替布晶型化合物的制备方法，其特征在于...

【技术特征摘要】

1.一种枸橼酸托法替布新晶型化合物，其特征在于：在以2θ±0.2°衍射角表示的x-射线粉末衍射图谱中于8°、9.1°、10.0°、10.3°、11.7°、12.6°、14.0°、16.3°、16.8°、19.1°、20.0°、20.4°、21.0°、22.6°、24.0°、27.2°、27.5°、28.4°、29.6°、34.5°、35.3°、36.3°和39.3°处具有特征衍射峰。

2.如权利要求1所述的枸橼酸托法替布晶型化合物，其特征在于，使用cu-ka射线测量得到的x-射线粉末衍射图。

3.如权利要求1或2所述的枸橼酸托法替布晶型化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

4.如权利要求3所述枸橼酸托法替布晶型化合...

【专利技术属性】
技术研发人员：王东凯，王燕，李季，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：