【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种克唑替尼胶囊及其制备方法。
技术介绍
1、克唑替尼是由辉瑞公司研制开发的一种酪氨酸激酶受体抑制剂，2011年8月获美国fda批准上市，剂型为胶囊剂，商品名为2012年10月在欧洲上市，2013年获cfda批准在中国上市，商品名为赛可瑞，规格为200mg和250mg。克唑替尼是一种高度选择性的酪氨酸激酶受体抑制剂，可阻断酪氨酸激酶的活性，通过抑制细胞信号转导抑制肿瘤细胞的生长、增殖，并促进肿瘤细胞凋亡，达到抗癌的目的。临床上用于间变性淋巴瘤激酶(alk)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(nsclc)患者的治疗，也用于ros1阳性的晚期非小细胞肺癌(nsclc)患者的治疗。
2、克唑替尼为bcsⅳ类，溶解度具有ph依赖性，ph从1到8.4，溶解度降低10倍以上。本品生物利用度低，据原研进口克唑替尼胶囊xalkori的进口说明书，克唑替尼的平均绝对生物利用度为43％，范围为32％～66％。本品规格较大，上市规格为200mg与250mg，这可能与原料药溶解特性，以及生物利用度低有关。本品临床...
【技术保护点】
1.一种克唑替尼胶囊，包含速释颗粒和缓释颗粒，以及任选的颗粒外加辅料,其中，缓释颗粒与速释颗粒重量比例为3:7～7:3，优选比例为4:6～7:3。
2.根据权利要求1所述的克唑替尼胶囊，所述缓释颗粒与所述速释颗粒，克唑替尼在每种颗粒中的重量份数为50份。
3.根据权利要求1或2所述的克唑替尼胶囊，所述缓释颗粒包含：克唑替尼50份、亲水凝胶型骨架材料15份～35份、有机酸12份～32份、填充剂0份～7份、润滑剂1份～1.5份，均以重量份计。
4.根据权利要求1或2所述的克唑替尼胶囊，所述速释颗粒包含：克唑替尼50份、填充剂40份～44...
【技术特征摘要】
1.一种克唑替尼胶囊，包含速释颗粒和缓释颗粒，以及任选的颗粒外加辅料,其中，缓释颗粒与速释颗粒重量比例为3:7～7:3，优选比例为4:6～7:3。
2.根据权利要求1所述的克唑替尼胶囊，所述缓释颗粒与所述速释颗粒，克唑替尼在每种颗粒中的重量份数为50份。
3.根据权利要求1或2所述的克唑替尼胶囊，所述缓释颗粒包含：克唑替尼50份、亲水凝胶型骨架材料15份～35份、有机酸12份～32份、填充剂0份～7份、润滑剂1份～1.5份，均以重量份计。
4.根据权利要求1或2所述的克唑替尼胶囊，所述速释颗粒包含：克唑替尼50份、填充剂40份～44份、崩解剂3份～6份、润滑剂1份～1.5份，均以重量份计。
5.根据权利要求3所述的克唑替尼胶囊，所述亲水凝...
【专利技术属性】
技术研发人员：张壹，沈浩，李兰，古佳鑫，欧云国，游雪丹，游苑逸，
申请(专利权)人：重庆华森制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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