【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制剂，具体涉及香叶木素温敏性脂质体及其制备方法。
技术介绍
1、香叶木素是一种广泛存在于柑橘类水果中的黄酮类化合物，具有抗菌、抗氧化、抗炎症等多种药理作用。近年研究表明，香叶木素对乳腺癌、肝癌、肺癌和前列腺癌等多种肿瘤细胞具有抑制作用。然而，黄酮类化合物具有水溶性差、高首过效应和口服生物利用度偏低等缺点，严重限制了该类化合物的临床应用。
2、温敏脂质体是一种新型的药物控释载体，具有温度敏感性，能在特定温度下发生相变，磷脂状态从凝胶态转变为液晶态，从而将包封的药物释放出来。临床应用时，需利用热疗的方法将患病部位升温，使脂质体发生相变。温敏脂质体既能提高药物靶向性，也可以减少药物渗漏，降低化疗药物对正常细胞和组织毒副作用。温敏脂质体独有的热敏靶向释药性，在药物载体领域已经展现出广阔的发展前景和应用价值。
3、尽管温敏脂质体的研究取得了显著进展，但目前尚未有将香叶木素与温敏脂质体相结合的研究报道，限制了香叶木素在临床上的更广泛应用。因此，开发一种能够有效包载香叶木素、并具有良好温敏释药特性的温敏脂质体成为亟待解决的问题。
技术实现思路
1、本专利技术的目的在于克服现有技术的不足之处，提供了一种香叶木素温敏性脂质体及其制备方法。
2、本专利技术解决其技术问题所采用的技术方案之一是：
3、提供一种香叶木素温敏性脂质体的制备方法，所述方法包括：将香叶木素、二棕榈酰磷脂酰胆碱、1-肉豆蔻酰基-2-硬脂酰磷脂酰胆碱按质量比为2～2.
4、进一步的，所述旋转蒸发的温度为40℃～50℃。
5、进一步的，所述脱模水化的温度为40℃～50℃。
6、进一步的，采用脂质体挤出器反复过400nm膜15次，再过200nm膜10次。
7、本专利技术解决其技术问题所采用的技术方案之二是：
8、提供一种香叶木素温敏性脂质体，所述香叶木素温敏性脂质体由上述的香叶木素温敏性脂质体的制备方法制得，所述香叶木素温敏性脂质体输送至患者体内的病灶区域。
9、进一步的，所述香叶木素温敏性脂质体的相变温度为53.04℃。
10、本技术方案与
技术介绍
相比，它具有如下优点：本专利技术采用薄膜水化法制备香叶木素温敏性脂质体，利用二棕榈酰磷脂酰胆碱和1-肉豆蔻酰基-2-硬脂酰磷脂酰胆碱通过氢键和疏水作用力结合形成稳定的脂质体结构，二棕榈酰磷脂酰胆碱提供了基本的磷脂双层结构，1-肉豆蔻酰基-2-硬脂酰磷脂酰胆碱使得脂质体在特定温度下发生结构变化，从而改变脂质体膜的流动性和结构，形成温敏性脂质体，香叶木素被包封在温敏性脂质体的疏水腔内，构成香叶木素温敏性脂质体，保护活性成分并改善其生物利用度，结果表明，香叶木素温敏性脂质体的包封率为89.89±0.0016％、载药量为6.64％、粒径为88.31nm、电位为-10.30mv、相变温度为53.04℃。该香叶木素温敏性脂质体在37℃条件下，12h仅释放44.5％，36h之后累积释放保持在55.2％，而在42℃条件下，12h就已经累计释放67.4％，24h之后累积释放保持在82.9％，在53℃条件下，在8h达到了平衡，累积释放率83.8％，说明其能够在目标温度下实现显著的药物释放，实现对药物释放速率的精确控制，增强治疗效果并减少副作用，在药物传递和治疗中具有潜在的应用价值，尤其是在需要控制药物释放和提高药物稳定性的情况下。
【技术保护点】
1.一种香叶木素温敏性脂质体的制备方法，其特征在于，所述方法包括：将香叶木素、二棕榈酰磷脂酰胆碱、1-肉豆蔻酰基-2-硬脂酰磷脂酰胆碱按质量比为2～2.6:15～18:2的比例分别置于茄形瓶中，加入甲醇与其混合，超声条件下使固体溶解，减压旋转蒸发至甲醇反应完全，所述二棕榈酰磷脂酰胆碱和1-肉豆蔻酰基-2-硬脂酰磷脂酰胆碱通过氢键和疏水作用力结合在茄形瓶内壁形成脂质膜，向瓶内加入超纯水，脱膜水化10分钟，使得脂质膜膨胀形成脂双层结构，构成脂质体，同时，所述1-肉豆蔻酰基-2-硬脂酰磷脂酰胆碱使得脂质体发生相变形成温敏性脂质体，香叶木素被包封在温敏性脂质体的疏水腔内，将水化后的脂质体转移到烧杯中，在超声下使其分散完全，50℃下用脂质体挤出器反复过膜，使粒径变得更加均匀，低温保存即得香叶木素温敏性脂质体。
2.根据权利要求1所述的香叶木素温敏性脂质体的制备方法，其特征在于：所述旋转蒸发的温度为40℃～50℃。
3.根据权利要求1所述的香叶木素温敏性脂质体的制备方法，其特征在于：所述脱模水化的温度为40℃～50℃。
4.根据权利要求1所述的香叶木素温敏
5.一种香叶木素温敏性脂质体，其特征在于：所述香叶木素温敏性脂质体由权利要求1～4任意一项所述的香叶木素温敏性脂质体的制备方法制得，所述香叶木素温敏性脂质体输送至患者体内的病灶区域。
6.根据权利要求5所述的香叶木素温敏性脂质体，其特征在于：所述香叶木素温敏性脂质体的相变温度为53.04℃。
...【技术特征摘要】
1.一种香叶木素温敏性脂质体的制备方法，其特征在于，所述方法包括：将香叶木素、二棕榈酰磷脂酰胆碱、1-肉豆蔻酰基-2-硬脂酰磷脂酰胆碱按质量比为2～2.6:15～18:2的比例分别置于茄形瓶中，加入甲醇与其混合，超声条件下使固体溶解，减压旋转蒸发至甲醇反应完全，所述二棕榈酰磷脂酰胆碱和1-肉豆蔻酰基-2-硬脂酰磷脂酰胆碱通过氢键和疏水作用力结合在茄形瓶内壁形成脂质膜，向瓶内加入超纯水，脱膜水化10分钟，使得脂质膜膨胀形成脂双层结构，构成脂质体，同时，所述1-肉豆蔻酰基-2-硬脂酰磷脂酰胆碱使得脂质体发生相变形成温敏性脂质体，香叶木素被包封在温敏性脂质体的疏水腔内，将水化后的脂质体转移到烧杯中，在超声下使其分散完全，50℃下用脂质体挤出器反复过膜，使粒径变得更加均匀，低温保存即得香叶木素温敏性脂质体...
【专利技术属性】
技术研发人员：孙丽丹，吕凤娇，谢晓兰，文韵，雷健，
申请(专利权)人：泉州师范学院，
类型：发明
国别省市：
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