【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
技术实现思路
【技术保护点】
1.式1的化合物：
2.式2A的化合物：
3.式2B的化合物：
4.式3A的化合物：
5.式3B的化合物：
6.式3C的化合物：
7.式4的化合物：
8.权利要求1所述的化合物，所述化合物选自：
9.权利要求1-8中的任一项所述的化合物，所述化合物是对映异构纯的1S-或1R-优立替尼类似物。
10.权利要求1-8中的任一项所述的化合物，其中任何未指定为氘的原子以其天然同位素丰度存在。
11.权利要求1-8中的任一项所述的化合物，其中所述具有氘的位置中...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.式1的化合物：
2.式2a的化合物：
3.式2b的化合物：
4.式3a的化合物：
5.式3b的化合物：
6.式3c的化合物：
7.式4的化合物：
8.权利要求1所述的化合物，所述化合物选自：
9.权利要求1-8中的任一项所述的化合物，所述化合物是对映异构纯的1s-或1r-优立替尼类似物。
10.权利要求1-8中的任一项所述的化合物，其中任何未指定为氘的原子以其天然同位素丰度存在。
11.权利要求1-8中的任一项所述的化合物，其中所述具有氘的位置中的每个具有至少1％的氘富集。
12.一种药物组合物，其包含根据权利要求1-8中的任一项所述的化合物和药学上可接受的载体、赋形剂或媒介物。
13.治疗疾病、障碍或病症的方法，所述方法包括向有此需要的受试者施用治疗有效量的根据权利要求1-8中的任一项所述的化合物或权利要求12所述的药物组合物的步骤，其中所述疾病、障碍或病症包含癌症、自身免疫障碍、神经变性障碍和神经学障碍、精神分裂症、骨相关障碍、肝病和心脏障碍中的一种或多种。
14.权利要求13所述的方法，其中在施用治疗有效量的所述化合物或药物组合物以后，与相应的非同位素富集的化合物相比，每剂量单位的所述化合物被至少一种多态表达的细胞色素p450异形体的代谢降低。
15.权利要求14所述的方法，其中所述细胞色素p450异形体选自cyp3a4、cyp3a5、cyp2c8、cyp2c9、cyp2d6、cyp2c19、cyp1a2、cyp2b6和cyp2e1。
16.权利要求12所述的方法，其中与非同位素富集的化合物相比，所述化合物每剂量单位对至少一种细胞色素p450的抑制降低。
17.权利要求16所述的方法，其中所述细胞色素p450选自cyp1a1、cyp1a2、cyp1b1、cyp2a6、cyp2a13、cyp2b6、cyp2c8、cyp2c9、cyp2c18、cyp2c19、cyp2d6、cyp2e1、cyp2g1、cyp2j2、cyp2r1、cyp2s1、cyp3a4、cyp3a5、cyp3asp1、cypa5p2、cyp3a7、cyp4a11、cyp4b1、cyp4f2、cyp4f3、cyp4f8、cyp4f11、cyp4f12、cyp4x1、cyp4z1、cyp5a1、cyp7a1、cyp7b1、cyp8a1、cyp8b1、cyp11a1、cyp11b1、cyp11b2、cyp17、cyp19、cyp21、cyp24、cyp26a1、cyp26b1、cyp27a1、cyp27b1、cyp39、cyp46和cyp51。
18.用于用作药物的权利要求1所述的化合物或权利要求12所述的药物组合物。
19.用于制备药物的权利要求1所述的化合物或权利要求12所述的药物组合物，所述药物用于预防或治疗通过erk蛋白激酶的抑制而改善的障碍。
20.权利要求1至8所述的化合物或权利要求12所述的药物组合物，其中每个具有氘的位置均具有至少1％的氘掺入。
21.权利要求1至3所述的化合物或权利要求12所述的药物组合物，其中x1、x2、x3、x4、x5、x6和x7中的至少一个是氘。
22.权利要求1至3所述的化合物或权利要求12所述的药物组合物，其中x1、x2、x3、x4、x5、x6和x7中的至少2个是氘。
23.权利要求1至3所述的化合物或权利要求12所述的药物组合物，其中x1、x2、x3、x4、x5、x6和x7中的至少3个是氘。
24.权利要求1至3所述的化合物或权利要求12所述的药物组合物，其中x1、x2、x3、x4、x5、x6和x7中的至少4个是氘。
25.权利要求1至3所述的化合物或权利要求12所述的药物组合物，其中x1、x2、x3、x4、...
【专利技术属性】
技术研发人员：G·德克雷斯森佐，M·特里斯克，
申请(专利权)人：生物医学谷探索股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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