包含紫杉烷类纳米颗粒的组合物及其用途制造技术

技术编号:43736234 阅读:29 留言:0更新日期:2024-12-20 12:59
公开了可用于增强药物纳米颗粒的皮肤渗透的组合物和用途。所述组合物可以是疏水性的,并且包含疏水性载体、挥发性硅酮流体和药物纳米颗粒。还公开了用于抑制在含水载体或疏水性载体中的药物纳米颗粒的晶体生长的方法。此外,公开了使用含有紫杉醇或其他紫杉烷类纳米颗粒的组合物局部治疗银屑病的方法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术通常涉及药物递送领域。具体而言,本专利技术涉及药物纳米颗粒的递送,并且包括增强皮肤渗透、抑制制剂中的晶体生长、和/或治疗银屑病。此外,本专利技术涉及药物纳米颗粒向角质组织的递送,以及角质组织疾病和病症的治疗方法。


技术介绍

1、由于角质层,即表皮的最外层的屏障性能,将治疗药物递送至皮肤的活性表皮和真皮中可能是一个挑战。将水溶性差的药物递送至皮肤中可能更具挑战性。透皮吸收促进剂已被用于局部用药物制剂中以增加药物向皮肤中的渗透并已取得了一些成功。但是,一些透皮吸收促进剂如溶剂和表面活性剂可以刺激皮肤。挥发性硅酮流体已用于局部用制剂中以增加药物向皮肤中的渗透;然而,需要高浓度的挥发性硅酮流体,即25%和更高,和/或挥发性硅酮流体与其他潜在的皮肤刺激性化合物,例如醇如c1至c4脂肪醇、表面活性剂、其他渗透促进剂和其他挥发性溶剂的组合来产生渗透增强作用。此外,一些透皮吸收促进剂会引起药物经皮渗透并被全身性地吸收,这在仅仅治疗皮肤(例如表皮和/或真皮)病症时是不期望的。当用表面活性剂和其他物质对药物进行化学改性时,已采用其他局部递送系统,但是这些物质也可以刺本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.无水疏水性组合物在制备用于增强来自紫杉烷类纳米颗粒的紫杉烷类到皮肤中的渗透的药剂中的用途,其中所述无水疏水性组合物包含大于50重量%的包含矿脂的连续的疏水性载体、5重量%至24重量%的环戊硅氧烷和0.1重量%至5重量%的多个紫杉烷类纳米颗粒,其中所述紫杉烷类纳米颗粒的数量平均粒度为0.1微米至1.5微米,其中所述组合物不包含C1-C5脂肪醇,且其中所述紫杉烷类纳米颗粒是结晶的紫杉烷类纳米颗粒、非晶的紫杉烷类纳米颗粒、或非晶的紫杉烷类纳米颗粒和结晶的紫杉烷类纳米颗粒的组合。

2.根据权利要求1所述的用途,其中所述组合物不包含额外的透皮吸收促进剂。

3.根据权利要...

【技术特征摘要】

1.无水疏水性组合物在制备用于增强来自紫杉烷类纳米颗粒的紫杉烷类到皮肤中的渗透的药剂中的用途,其中所述无水疏水性组合物包含大于50重量%的包含矿脂的连续的疏水性载体、5重量%至24重量%的环戊硅氧烷和0.1重量%至5重量%的多个紫杉烷类纳米颗粒,其中所述紫杉烷类纳米颗粒的数量平均粒度为0.1微米至1.5微米,其中所述组合物不包含c1-c5脂肪醇,且其中所述紫杉烷类纳米颗粒是结晶的紫杉烷类纳米颗粒、非晶的紫杉烷类纳米颗粒、或非晶的紫杉烷类纳米颗粒和结晶的紫杉烷类纳米颗粒的组合。

2.根据权利要求1所述的用途,其中所述组合物不包含额外的透皮吸收促进剂。

3.根据权利要求1所述的用途,其中所述组合物不包含额外的挥发性溶剂。

4.根据权利要求1所述的用途,其中所述组合物不包含表面活性剂。

5.根据权利要求1所述的用途,其中所述疏水性载体是非挥发性的。

6.根据权利要求1所述的用途,其中所述疏水性载体是非极性的。

7.根据权利要求1所述的用途,其中所述连续的疏水性载体还包含矿物油和石蜡。

8.根据权利要求7所述的用途,其中所述矿物油是重矿物油。

9.根据权利要求1所述的用途,其中当所述组合物在室温下储存至少1个月时,所述紫杉烷类纳米颗粒的数量平均粒度生长不超过初始数量平均粒度的20%。

10.根据权利要求1所述的用途,其中当所述组合物在室温下储存至少3个月时,所述紫杉烷类纳米颗粒的数量平均粒度生长不超过初始数量平均粒度的20%。

11.根据权利要求1所述的用途,其中所述紫杉烷类纳米颗粒在室温下在水中的溶解度小于或等于10mg/ml。

12.根据权利要求1所述的用途,其中所述紫杉烷类纳米颗粒具有至少18m2/g的比表面积(ssa)。

13.根据权利要求1所述的用途,其中所述组合物不包含蛋白质。

14.根据权利要求1所述的用途,其中所述皮肤是患病皮肤。

15.根据权利要求14所述的用途,其中所述患病皮肤是患有银屑病的皮肤。

16.根据权利要求1所述的用途,其中当将所述组合物施用至人的尸体皮肤时,如通过体外弗朗茨扩散池系统确定的,小于0.01μg/cm2的来自紫杉烷类纳米颗粒的紫杉烷类穿透人的尸体皮肤。

17.根据权利要求1所述的用途,其中所...

【专利技术属性】
技术研发人员:基思·约翰逊罗伯特·莱思罗普杨美东霍利·莫尔哈特罗兰·弗兰克
申请(专利权)人:DFB索里亚有限责任公司
类型:发明
国别省市:

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