一种溴代吡咯甲酸甲酯的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种溴代吡咯甲酸甲酯的合成方法。本发明专利技术所述合成方法以3‑吡咯甲酸甲酯或2‑吡咯甲酸甲酯为原料，以二溴基氰乙酰胺为溴化试剂，进行溴化反应，得到溴代吡咯甲酸甲酯。本发明专利技术以二溴基氰乙酰胺作为溴化试剂，避免了N‑溴代丁二酰亚胺的使用，提高了反应选择性，避免了副产物的生成，产物收率有显著提高，后处理和纯化简单，极大的降低了反应成本和时间成本，适合于工业上放大生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机合成领域，尤其涉及一种溴代吡咯甲酸甲酯的合成方法。

技术介绍

1、卤代吡咯甲酸甲酯类化合物是一类重要的有机化合物，在合成、农药、医药等众多领域都有广泛的应用。例如，4-溴吡咯-2-甲酸甲酯作为关键中间体，在专利wo2010/042682中，被用于氮唑三嗪酮黑色素浓缩激素受体1(mchr1)拮抗剂的合成，该拮抗剂可治疗糖尿病、肥胖和相关疾病；在cn103848835中，被用于二肽基肽酶-ⅳ抑制剂(dpp-iv)的合成，该抑制剂可用于治疗或预防dpp-iv相关疾病，如糖尿病；在wo2022/007966中，被用于氮杂吲哚衍生物的合成，该衍生物作为一种流感病毒rna聚合酶碱性蛋白2抑制剂(pb2抑制剂)，具有药效好、生物利用度高、副作用小的优点；5-溴-1h-吡咯-2-羧酸甲酯也作为关键中间体，在ep3626718中，被用于能够降解ras蛋白的化合物的合成，这些化合物可用于预防或治疗与ras活性相关的疾病，如肿瘤生长和转移；在wo2022/087422中，被用于吡咯烷-3-羧基酰胺衍生物的合成，该衍生物可用于治疗病毒感染(例如，乙型肝炎病毒或黄本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种溴代吡咯甲酸甲酯的合成方法，其特征在于，所述合成方法是通过化合物1与溴化试剂反应得到；

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述合成方法的路线如下：

3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤S1中，所述有机溶剂I选自N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二甲基亚砜、四氢呋喃、二氯甲烷、氯仿、四氯甲烷中的一种或多种。

4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤S1中，所述化合物1与有机溶剂I的质量体积比g/mL为1：(5-40)。

5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤S1中，所述化合物1...

【技术特征摘要】

1.一种溴代吡咯甲酸甲酯的合成方法，其特征在于，所述合成方法是通过化合物1与溴化试剂反应得到；

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述合成方法的路线如下：

3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤s1中，所述有机溶剂i选自n,n-二甲基甲酰胺、n,n-二甲基乙酰胺、二甲基亚砜、四氢呋喃、二氯甲烷、氯仿、四氯甲烷中的一种或多种。

4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤s1中，所述化合物1与有机溶剂i的质量体积比g/ml为1：(5-40)。

5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤s1中，所述化合物1与溴化试剂的摩尔比为1.0：(1.0-3.0...

【专利技术属性】
技术研发人员：张锐豪，郦荣浩，陈华，许惠敏，倪强，郭小燕，
申请(专利权)人：上海毕得医药科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：