多胺类衍生物的制备方法和应用技术

技术编号:43631483 阅读:26 留言:0更新日期:2024-12-11 15:12
本发明专利技术公开了多胺类衍生物的制备方法和应用,属于有机合成技术领域。所述化合物为式I、式Ⅱ所示的化合物,或式I所示的化合物的立体异构体、药物上可接受的盐、溶剂化物或其前药。其中R1为肉桂酸、乙酰化对香豆酸、乙酰化阿魏酸、川芎嗪酸,R2为肉桂酸、乙酰化对香豆酸、乙酰化阿魏酸、川芎嗪酸。所述化合物对神经性疾病、心脑血管类疾病、炎症、糖尿病、高血脂病、动脉粥样硬化、肿瘤具有潜在的预防和治疗效果。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机合成,涉及八种多功能具有神经保护作用的化合物,其合成方法、制药用途和用于预防或治疗疾病方面的应用。


技术介绍

1、神经退行性疾病是指中枢神经元不正常死亡引起神经系统功能障碍而导致的疾病。迄今为止没有可以减缓疾病发展进程的根本性治疗方法。许多神经退行性疾病是由活性未知的蛋白引起的。神经退行性疾病是大脑和脊髓的细胞神经元丧失的疾病状态。大脑和脊髓的细胞一般是不会再生的,所以过度的损害可能是毁灭性的,不可逆转的。神经退行性疾病是由神经元或其髓鞘的丧失所致,随着时间的推移而恶化,以导致功能障碍。神经退行性疾病按表型分为两组:一类影响运动,如小脑性共济失调;一类影响记忆以及相关的痴呆症。目前较为常见的病症有阿尔兹海默症和帕金森综合征。神经退行性疾病目前已成为老年人健康的严重疾病,随着老龄化的进程,该病的严重性日益凸显。目前神经退行性疾病以药物治疗为主,临床上在治疗神经退行性疾病的药物主要有左旋多巴和抗胆碱药物苯海索等,但是这些药物的效果并不理想,而且伴随有较为明显的不良副作用。神经退行性疾病已成为社会性的问题,亟需有效的药物进行治疗。

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【技术保护点】

1.一种化合物,其为如式I、式Ⅱ所示的化合物,或式I、式Ⅱ所示的化合物的立体异构体、药物上可接受的盐、溶剂化物或其前药:

2.根据权利要求1所述的化合物式I、式Ⅱ,其特征在于:所述的R1为肉桂酸、乙酰化对香豆酸、乙酰化阿魏酸、川芎嗪酸;所述的R2为肉桂酸、乙酰化对香豆酸、乙酰化阿魏酸、川芎嗪酸。

3.根据权利要求2所述的化合物式I、式Ⅱ,其特征在于:其中R1和R2中的肉桂酸、乙酰化对香豆酸、乙酰化阿魏酸为β-苯丙烯酸衍生物,川芎嗪酸为吡嗪酸衍生物。

4.根据权利要求3所述的化合物,所述化合物具有以下的结构式:

5.一种制备权利要求1-4任一...

【技术特征摘要】

1.一种化合物,其为如式i、式ⅱ所示的化合物,或式i、式ⅱ所示的化合物的立体异构体、药物上可接受的盐、溶剂化物或其前药:

2.根据权利要求1所述的化合物式i、式ⅱ,其特征在于:所述的r1为肉桂酸、乙酰化对香豆酸、乙酰化阿魏酸、川芎嗪酸;所述的r2为肉桂酸、乙酰化对香豆酸、乙酰化阿魏酸、川芎嗪酸。

3.根据权利要求2所述的化合物式i、式ⅱ,其特征在于:其中r1和r2中的肉桂酸、乙酰化对香豆酸、乙酰化阿魏酸为β-苯丙烯酸衍生物,川芎嗪酸为吡嗪酸衍生物。

4.根据权利要求3所述的化合物,所述化合物具有以下的结构式:

5.一种制备权利要求1-4任一项所述的化合物的方法,其特征在于:以相应的β-苯丙烯酸衍生物以及吡嗪酸衍生物与2-巯基噻唑啉反应生成中间体,该中间体能选择性的与精胺、亚精胺的伯胺进行酰胺化,最后得到最终的化合物。

6.根据权利要求5所述的方法,其特征在于,反应过程如下:

7.根据权利要求6所述的方法,其特征在于,具体步骤如下:

8.一种组合物,其特征在于:所述的组合物包括权利要求1-5任一项所述的化合物、所述化合物的立体异构体、所述化合物的药学上可接受的盐或所述...

【专利技术属性】
技术研发人员:陈海云范辉曾煜晗
申请(专利权)人:广东药科大学
类型:发明
国别省市:

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