一种枸橼酸莫沙必利缓释制剂、其制备方法及其应用技术

本发明专利技术提供了一种枸橼酸莫沙必利缓释制剂、其制备方法及其应用。所述枸橼酸莫沙必利缓释制剂包括质量比为(1~2):(1~2):(1~2)的第一速释颗粒、第二速释颗粒和缓释颗粒。本发明专利技术通过将第一速释颗粒、第二速释颗粒和缓释颗粒搭配使用，同时在第二速释颗粒和缓释颗粒中引入枸橼酸莫沙必利共研磨物，可以使得得到的制剂具有缓释效果。经测试，本发明专利技术提供的枸橼酸莫沙必利缓释制剂在2~12 h内可以平缓释放，无突释效应。同时，本发明专利技术提供的枸橼酸莫沙必利缓释制剂的制备工艺简单，容易实现，生产效率高，且稳定性好，适合大规模工业化或产业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药领域，具体涉及一种枸橼酸莫沙必利缓释制剂、其制备方法及其应用。

技术介绍

1、莫沙必利是一种药品，为选择性5-羟色胺4(5-ht4)受体激动药，能促进乙酰胆碱的释放，刺激胃肠道而发挥促动力作用，从而改善功能性消化不良患者的胃肠道症状，但不影响胃酸的分泌。

2、莫沙必利与大脑神经细胞突触膜上的多巴胺d2受体、肾上腺素α1受体、5-ht1及5-ht2受体无亲和力，故不会引起锥体外系综合征及心血管不良反应。

3、口服给药后，莫沙必利自胃肠道吸收迅速，0.5~1 h血浆浓度达到峰值，半衰期较短，为1.4~2 h，因此药物作用时间较短。因此，有必要将莫沙必利制成长效缓释制剂，以延长治疗作用持续时间，维持莫沙必利在患者体内稳定的需要浓度，减少患者服药次数，提高患者依从性。

4、cn102548544a的专利公开了一种同时具有速释特性和长效特性的药物组合物，但是，该组合物易发生突释，不利于药物的长效使用。

技术实现思路

1、有鉴于此，本专利技术的目的在于提供一种枸橼酸莫本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种枸橼酸莫沙必利缓释制剂，其特征在于，包括第一速释颗粒、第二速释颗粒和缓释颗粒；

2.根据权利要求1所述的枸橼酸莫沙必利缓释制剂，其特征在于，所述亲水性高分子辅料选自环糊精、淀粉或明胶中的任意一种或多种；

3.根据权利要求1或2所述的枸橼酸莫沙必利缓释制剂，其特征在于，所述第一增溶助剂选自葡甲胺；

4.根据权利要求1~3中任一项所述的枸橼酸莫沙必利缓释制剂，其特征在于，所述缓释成分包括质量比为1:(5~10)的乙基纤维素和羟乙基纤维素。

5.根据权利要求1~4中任一项所述的枸橼酸莫沙必利缓释制剂，其特征在于，所述第一填充剂、第二填充剂...

【技术特征摘要】

1.一种枸橼酸莫沙必利缓释制剂，其特征在于，包括第一速释颗粒、第二速释颗粒和缓释颗粒；

2.根据权利要求1所述的枸橼酸莫沙必利缓释制剂，其特征在于，所述亲水性高分子辅料选自环糊精、淀粉或明胶中的任意一种或多种；

3.根据权利要求1或2所述的枸橼酸莫沙必利缓释制剂，其特征在于，所述第一增溶助剂选自葡甲胺；

4.根据权利要求1~3中任一项所述的枸橼酸莫沙必利缓释制剂，其特征在于，所述缓释成分包括质量比为1:(5~10)的乙基纤维素和羟乙基纤维素。

5.根据权利要求1~4中任一项所述的枸橼酸莫沙必利缓释制剂，其特征在于，所述第一填充剂、第二填充剂、第三填充剂各自独立地选自微晶纤维素、硅化微晶纤维素、淀粉、预交化淀粉、乳糖、蔗糖、甘露醇、山梨醇或糊精中的任意一种或多种；

6...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐建，欧阳滔，于艳辉，唐晓桐，刘扬，
申请(专利权)人：吉林修正药业新药开发有限公司，
类型：发明
国别省市：