一种吲唑-吡唑骨架化合物及其用途制造技术

技术编号:43509548 阅读:21 留言:0更新日期:2024-11-29 17:11
本公开涉及一种吲唑‑吡唑骨架化合物及其用途。具体地,本公开提供了一种如式I所示化合物或其可药用盐。本公开的化合物对PDE4具有良好的抑制作用,对急性肺损伤有良好的治疗作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学领域,具体涉及一种吲唑-吡唑骨架化合物及其用途


技术介绍

1、磷酸二酯酶4(phosphodiesterase 4,pde4)属于磷酸二酯酶家族,体内负责降解环磷酸腺苷(cyclic adenosine monophosphate,camp),是磷酸二酯酶家族中最早发现也是成员最多的蛋白,与核苷酸环化酶共同调节细胞内camp的水平,在camp信号稳态过程中发挥关键作用。pde4包含a、b、c和d四种亚型,其中c亚型体内表达分布较少,主要存在的亚型是a、b、d,各亚型在不同组织器官存在显著的表达差异,目前研究较多的亚型是b和d。各亚型基因经不同的剪接后共形成多种种剪接变异体,根据上游保守序列(upstreamconserved regions,ucrs)的不同,可划分为长型、短型、超短型和死短型。其中,长型pde4包含ucr1和ucr2,短型只包含ucr2,超短型则包含截断的ucr2,每种pde4亚型及剪接变异体都可能具有各自独特的功能。

2、camp是调节炎症反应、纤维化过程、机体损伤过程、中枢神经系统功能等重要生理和病本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种如式I所示化合物或其可药用盐,

2.根据权利要求1所述的如式I所示化合物或其可药用盐,其中,如式I所示化合物或其可药用盐中,X为O;

3.根据权利要求1或2所述的如式I所示化合物或其可药用盐,其中,

4.根据权利要求1-3中任一项所述的如式I所示化合物或其可药用盐,其中,所述如式I所示化合物为以下任一结构,

5.一种药物组合物,其包括权利要求1-4中任一项所述的如式I所示化合物或其可药用盐,和可药用赋形剂。

6.一种权利要求1-4中任一项所述的如式I所示化合物或其可药用盐或权利要求5所述的药物组合物在制备作为PDE4抑制...

【技术特征摘要】

1.一种如式i所示化合物或其可药用盐,

2.根据权利要求1所述的如式i所示化合物或其可药用盐,其中,如式i所示化合物或其可药用盐中,x为o;

3.根据权利要求1或2所述的如式i所示化合物或其可药用盐,其中,

4.根据权利要求1-3中任一项所述的如式i所示化合物或其可药用盐,其中,所述如式i所示化合物为以下任一结构,

5.一种药物组合物,其包括权利要求1-4中任一项所述的如式i所示化合物或其可药用盐,和可药用赋形剂。

6.一种权利要求1-4中任一项所述的如式i所示化合物或其可药用盐或权利要求5所述的药物组合物在制备作为pd...

【专利技术属性】
技术研发人员:王进欣支运宝范赛往李绿洲杜懿中徐正文左琳飞
申请(专利权)人:中国药科大学
类型:发明
国别省市:

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