一种合成(4R,5R)-1-乙酰基-2,4,5-三苯基-4,5-二氢咪唑的方法技术

本发明专利技术公开了一种合成(4R,5R)‑1‑乙酰基‑2,4,5‑三苯基‑4,5‑二氢咪唑的方法，属于精细化工领域。以脂肪酶Novozyme 435为催化剂、PBS(0.2mol/L磷酸缓冲液，pH＝7.0)为缓冲试剂，将消旋体(±)‑1‑乙酰基‑2,4,5‑三苯基‑4,5‑二氢咪唑中(S,S)与(R,R)分开，得到高含量(4R,5R)‑1‑乙酰基‑2,4,5‑三苯基‑4,5‑二氢咪唑，该产品可用于合成(1R,2R)‑二苯基乙二胺。本发明专利技术大大降低了传统路线废酸、废水过多的问题，具有原料易得、操作简便、产品化学和光学纯度高、脂肪酶多次套用无明显失活等优点。本发明专利技术提供的技术方案为以脂肪酶为催化剂选择性水解二级胺提供了新案例，为(1R,2R)‑二苯基乙二胺的工业化生产提供了新思路。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于精细化工，具体涉及一种脂肪酶参与的高效选择性水解合成(4r,5r)-1-乙酰基-2,4,5-三苯基-4,5-二氢咪唑的方法。

技术介绍

1、光学活性1,2-二苯基乙二胺是一种重要的具有c2-对称手性的试剂，在医药、生命科学、农药、染料等众多领域都有应用(cn86100815，cn202011177578.6)。随着科研工作者对光学纯度二苯基乙二胺性质和应用研究日渐深入，其在新能源、新材料等领域的应用潜力也逐渐被挖掘。例如，李蕊在其论文《基于环己二胺和1,2-二苯基乙二胺手性两亲性小分子化合物的合成及在纳米材料制备中的应用》指出二苯基乙二胺可用于制备新型高分子纳米导电材料，为新能源、新材料领域的发展提供新的思路和方向。

2、陈卫平等人在中国医药工业杂志和braddock等人在tetrahedron:asymmetry报道了高纯度(1r,2r)-二苯基乙二胺的合成，主要有两种方法，其中(±)-1-乙酰基-2,4,5-三苯基-4,5-二氢咪唑是十分重要的中间体，其含量高低直接决定了(1r,2r)-二苯基乙二胺产品质量好坏。对比文献中的两本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种合成(4R,5R)-1-乙酰基-2,4,5-三苯基-4,5-二氢咪唑的方法，采用脂肪酶对二级胺的选择性水解；其特征在于，包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述合成(4R,5R)-1-乙酰基-2,4,5-三苯基-4,5-二氢咪唑的方法，其特征在于：所述有机溶剂选自甲苯、甲基叔丁基醚、二氯甲烷或乙酸乙酯。

3.根据权利要求1所述合成(4R,5R)-1-乙酰基-2,4,5-三苯基-4,5-二氢咪唑的方法，其特征在于：所述脂肪酶为疏水性固定化脂肪酶Novoz yme 435。

4.根据权利要求1所述合成(4R,5R)-1-乙酰基-2,4,5-三苯基-4...

【技术特征摘要】

1.一种合成(4r,5r)-1-乙酰基-2,4,5-三苯基-4,5-二氢咪唑的方法，采用脂肪酶对二级胺的选择性水解；其特征在于，包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述合成(4r,5r)-1-乙酰基-2,4,5-三苯基-4,5-二氢咪唑的方法，其特征在于：所述有机溶剂选自甲苯、甲基叔丁基醚、二氯甲烷或乙酸乙酯。

3.根据权利要求1所述合成(4r,5r)-1-乙酰基-2,4,5-三苯基-4,5-二氢咪唑的方法，其特征在于：所述脂肪酶为疏水性固定化脂肪酶novoz yme 435。

4.根据权利要求1所述合成(4r,5r)-1-乙酰基-2,4,5-三苯基-4,5-二氢咪唑的方法，其特征在于：pbs为0.2mol/l磷酸缓冲液，ph＝7.0；消旋体(±)-1-乙酰基-2,4,5-三苯基-4,5-二氢咪唑与pbs质量比为0.05-0.40:1；优选0.10-0.30:1。

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【专利技术属性】
技术研发人员：李兴华，姜殿宝，张洪学，孙发明，
申请(专利权)人：大连奇凯医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：