海洋真菌来源倍半萜talaroterpene D及其制备方法和在制备RORα激动剂中的应用技术

本发明专利技术公开了海洋真菌来源倍半萜talaroterpene D及其制备方法和在制备RORα激动剂中的应用。倍半萜talaroterpene D结构式如式I所示。本发明专利技术从海洋真菌Talaromyces sp.SCSIO 41412的发酵培养物中分离得到了具有激发了RORα的转录活性、致使下游基因如BMAL1进行相应调控的新结构倍半萜talaroterpene D。该化合物，或其药用盐，能够用于制备视黄酸相关孤儿受体α的激动剂。

【技术实现步骤摘要】

：本专利技术属天然产物应用，具体涉及一种海洋真菌来源倍半萜talaroterpene d及其制备方法和在制备rorα激动剂中的应用。

技术介绍

0、
技术介绍
：

1、核受体视黄酸相关孤儿受体α(rorα，nr1f1)是类固醇/甲状腺激素受体转录因子超家族的成员。它的蛋白可以作为单体或作为同型二聚体与几个基因上游的激素反应元件结合，以增强这些基因的表达。在肝、肺、皮肤、肾脏、脂肪组织等组织中广泛表达，它已被证明有助于某些与昼夜节律有关的基因的转录调节。也控制与脂质代谢和炎症调节相关的多种靶基因。在脂肪肝疾病(包括nash)患者中，rorα的肝脏表达显著降低。rorα在肝脏中具有抗脂肪生成和抗氧化应激功能，从而防止nash的发展。用活化rorα配体治疗可改善nash和胰岛素抵抗的症状。rorα还在巨噬细胞中m1/m2极化的动态切换中起作用。因此，rorα有望作为治疗脂肪肝疾病、炎症、ⅱ型糖尿病等的药物靶点。

技术实现思路

0、
技术实现思路
：

1、本专利技术的第一个目的是提供一种具有激发了ro本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.倍半萜talaroterpene D，或其药用盐，其结构式如式I所示：

2.权利要求1所述的倍半萜talaroterpene D，或其药用盐在制备RORα激动剂中的应用。

3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，是在制备治疗脂肪肝疾病、炎症、Ⅱ型糖尿病的药物中的应用。

4.一种RORα激动剂，其特征在于，包括权利要求1所述的倍半萜talaroterpene D，或其药用盐作为活性成分的。

5.一种权利要求1所述的倍半萜talaroterpene D的制备方法，其特征在于，其是从Talaromycessp.SCSIO 41412的发酵培...

【技术特征摘要】

1.倍半萜talaroterpene d，或其药用盐，其结构式如式i所示：

2.权利要求1所述的倍半萜talaroterpene d，或其药用盐在制备rorα激动剂中的应用。

3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，是在制备治疗脂肪肝疾病、炎症、ⅱ型糖尿病的药物中的应用。

4.一种rorα激动剂，其特征在于，包括权利要求1所述的倍半萜talaroterpene d，或其药用盐作为活性成分的。

5.一种权利要求1所述的倍半萜talaroterpene d的制备方法，其特征在于，其是从talaromycessp.scsio 41412的发酵培养物中分离得到的。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述的纯化是半制备hplc纯化，采用ymc-pack ods-a色谱柱(5μm，10×250mm)，fr.4-3经半制备hplc，用50％ch3cn/h2o洗脱,3ml/min分离得到fr.4-3-3，保留...

【专利技术属性】
技术研发人员：蔡健，周雪峰，顾倓玮，唐斓，刘永宏，
申请(专利权)人：中国科学院南海海洋研究所，
类型：发明
国别省市：