药物制剂制造技术

本发明专利技术涉及药物制剂。本发明专利技术涉及3‑(1‑{3‑[5‑(1‑甲基‑哌啶‑4‑基甲氧基)‑嘧啶‑2‑基]‑苄基}‑6‑氧代‑1,6‑二氢‑哒嗪‑3‑基)‑苄腈的固体药物制剂、制备其的方法及其医学用途。

【技术实现步骤摘要】

技术介绍

技术实现思路

1、本专利技术涉及固体制剂，其包含微粒化的3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈或其药学可接受的盐和填料，其中3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈或其药学可接受的盐以20-80重量％的量存在。

2、3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈如下所示：

3、

4、如本文所用，术语“约”是指数值，包括例如整数、分数和百分数，无论是否明确指出。术语“约”通常是指本领域普通技术人员认为与所述值等价(例如具有相同的功能或结果)的数值范围(例如所述值的+/-1-3％)。在一些情况下，术语“约”可以包括四舍五入到最接近的有效数字的数值。

5、如本文所用，“一”或“一个”应指一个或多个。如本文所用，当与词语“包含本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.固体制剂，其包含微粒化的3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈或其药学可接受的盐和填料，其中3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈或其药学可接受的盐以20-80％(w/w)存在，基于所述固体制剂的总重量。

2.根据权利要求1所述的固体制剂，其中3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈以其硫酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐...

【技术特征摘要】

1.固体制剂，其包含微粒化的3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈或其药学可接受的盐和填料，其中3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈或其药学可接受的盐以20-80％(w/w)存在，基于所述固体制剂的总重量。

2.根据权利要求1所述的固体制剂，其中3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈以其硫酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、甲苯磺酸盐、富马酸盐、单盐酸盐一水合物或马来酸盐，优选单盐酸盐一水合物的形式存在。

3.根据权利要求1或2所述的固体制剂，其中3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈的平均粒度的特征在于d50值在5μm至80μm，优选5μm至50μm，并且更优选5μm至25μm范围内。

4.根...

【专利技术属性】
技术研发人员：C·肖克，M·瑞尔，G·霍夫，M·克莱姆，C·施密特，M·威根特，
申请(专利权)人：默克专利股份公司，
类型：发明
国别省市：