京尼平衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术属于有机合成技术领域，具体涉及京尼平衍生物及其制备方法和应用。本发明专利技术提供的京尼平衍生物，以京尼平作为先导化合物进行结构修饰，连接烯醇或炔醇不饱和基团，用3‑丁烯‑1‑醇、4‑戊烯‑1‑醇、5‑己烯‑1‑醇或3‑丁炔‑1‑醇来取代京尼平C‑1位羟基上的H原子，得到的四种含不饱和基团的京尼平衍生物，抗炎活性好，更适用于来制备抗中枢神经炎症的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机合成，具体涉及京尼平衍生物及其制备方法和应用。

技术介绍

1、脑卒中，作为一种急性血管性疾病，主要因外力或其他多种因素导致脑部血管突发破裂或阻塞，致使血液无法正常流入大脑，进而引发脑部组织遭受一系列损伤的急性血管性疾病，根据相关数据显示，缺血性脑卒中在总体脑卒中患者中占比约为70％～80％。缺血性脑卒中(cerebral ischemic stroke，cis)作为严重危害生命安全的主要疾病之一，发病率、复发率、致死致残率较高。脑缺血再灌注损伤(ciri)是因为缺血性脑卒中后的血液再灌注造成的脑局部的损伤，一般情况下会发生在缺血性疾病的治疗期间，会引发并且加重脑组织损伤。缺血性脑卒中在世界范围内是一种严重的多发性病症，每年至少导致667.1万例死亡或残疾患者。

2、目前缺血性脑卒中的主要治疗手段是静脉溶栓和血管内机械取栓，但二者均对时间有严格要求，仅有极少数患者能够得到及时而有效的治疗。对于大多数超过治疗时间窗的患者，如何恢复梗死灶周围脑组织的血流供应，促进神经功能的恢复是缺血性脑卒中治疗的重点和难点，也是改善缺血性脑卒中患者本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.京尼平衍生物，其特征在于，结构式如式I所示：

2.权利要求1所述的京尼平衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，当所述醇为烯醇时，所述催化剂为对甲苯磺酸。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述京尼平和对甲苯磺酸的物质的量比为1:1.1～1:5。

5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，当所述醇为炔醇时，所述催化剂为三氟化硼乙醚。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述京尼平和三氟化硼乙醚的物质的量比为1:1.1～1:5。</p>

7.根据...

【技术特征摘要】

1.京尼平衍生物，其特征在于，结构式如式i所示：

2.权利要求1所述的京尼平衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，当所述醇为烯醇时，所述催化剂为对甲苯磺酸。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述京尼平和对甲苯磺酸的物质的量比为1:1.1～1:5。

5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，当所述醇为炔醇时，所述催化剂为三氟化硼乙醚。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述京尼平和三氟化硼乙醚的物质的量比为1:1.1～1:5。

7.根据权利要求2～6任一...

【专利技术属性】
技术研发人员：史永恒，赵晨颖，唐馨，贺一凡，韩朝军，王川，徐欣雅，朱星枚，谢允东，闫浩，卫昊，王斌，刘继平，
申请(专利权)人：陕西中医药大学，
类型：发明
国别省市：