化合物SYN045软胶囊及其制备方法技术

本发明专利技术属于药物制剂技术领域，具体提供了一种化合物SYN045软胶囊及其制备方法。本发明专利技术采用固定配比的植物油和聚氧乙烯油酸甘油酯组合制备内容物，有助于降低内容物药液中SYN045的降解，确保活性成分的稳定性，获得了一种药物溶出好、药物含量高、杂质生成量少、生物利用度高的化合物SYN045软胶囊；进而通过对软胶囊壳进行处方优化，选择固定配比的增塑剂，质量比为1：2‑3的甘油和山梨醇，减少化合物SYN045向软胶囊壳转移，从而总体解决软胶囊制剂产品在药品储存过程中的质量稳定性问题。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂，具体涉及一种化合物syn045软胶囊及其制备方法。

技术介绍

1、肺动脉高压是以肺动脉病变导致的肺血管阻力和肺动脉压升高为主要特征的恶性疾病，严重者可致右心衰竭甚至死亡。最新数据表明，肺动脉高压的成人发病率及患病率分别为每百万人0～6例和48～55例。由于病情发展迅速，具有高致死率、致残率，被视为心血管领域的“恶性肿瘤”。对于肺动脉高压的治疗，欧洲心脏病学会等组织主要推荐患者使用靶向药物，靶向治疗旨在通过前列环素途径、内皮素途径和no途径来恢复血管活性介质的失衡，目前应用的靶向药物主要包括前列环素类似物、前列环素受体激动剂、era、pde5i以及sgc刺激剂等。

2、化合物syn045，化学名称为6-((5,6-二苯基-1,2,4-三嗪-3-基)(异丙基)氨基)-n-(甲磺酰基)己酰胺，为具有全新结构的小分子化合物。通过对先导化合物结构优化，获得了靶向性高、副作用低的前列腺环素受体(pgi2)激动剂syn045，临床前研究显示其降压作用突出，可大幅改善肺动脉高压模型大鼠肺部高压相关症状，同时提高了大鼠的耐受剂量和生存率，本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种化合物SYN045软胶囊，所述软胶囊由内容物和软胶囊壳组成，其特征在于，所述内容物包括如下质量百分含量的组分：化合物SYN045 0.02％-0.28％，植物油85.0％-91.5％，聚氧乙烯油酸甘油酯8.0％-14.5％，防腐剂0.05％-0.15％和抗氧剂A 0.10％-0.30％。

2.如权利要求1所述的化合物SYN045软胶囊，其特征在于，所述软胶囊壳原料包括如下质量百分含量的组分：明胶44％-49％，增塑剂16.0％-18.0％，遮光剂0.60％-0.70％，抗氧剂B 0.07％-0.09％和纯化水34％-38％；其中，所述增塑剂为甘油和山梨醇的混合物；所述...

【技术特征摘要】

1.一种化合物syn045软胶囊，所述软胶囊由内容物和软胶囊壳组成，其特征在于，所述内容物包括如下质量百分含量的组分：化合物syn045 0.02％-0.28％，植物油85.0％-91.5％，聚氧乙烯油酸甘油酯8.0％-14.5％，防腐剂0.05％-0.15％和抗氧剂a 0.10％-0.30％。

2.如权利要求1所述的化合物syn045软胶囊，其特征在于，所述软胶囊壳原料包括如下质量百分含量的组分：明胶44％-49％，增塑剂16.0％-18.0％，遮光剂0.60％-0.70％，抗氧剂b 0.07％-0.09％和纯化水34％-38％；其中，所述增塑剂为甘油和山梨醇的混合物；所述甘油和山梨醇的质量比为1:2-3。

3.如权利要求1所述的化合物syn045软胶囊，其特征在于，所述植物油为大豆油、玉米油、花生油、橄榄油或菜籽油的一种或多种。

4.如权利要求1所述的化合物syn045软胶囊，其特征在于，所述防腐剂为对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯丁酸酯或苯甲酸的一种或多种。

5.如权利要求1所述的化合物syn045软胶囊，其特征在于，所述抗氧剂a为丁基羟基...

【专利技术属性】
技术研发人员：李磊，孙立杰，杨娴，曹柳，孙晓飞，陶雨凡，刘丽娟，郭志强，左亚茹，
申请(专利权)人：石家庄四药有限公司，
类型：发明
国别省市：