具有芳基酰胺结构的化合物及其医药用途制造技术

本发明专利技术公开了一类具有芳基酰胺结构的化合物及其医药用途。本发明专利技术以体外抗肿瘤细胞实验为载体来评价式I或式II所示的化合物在治疗多种癌症中的效力，发现其具有良好的体外活性和极高的选择性，可作为进一步开发通过选择性抑制醛酮还原酶1C3来发挥治疗癌症作用的前体物质。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药，具体涉及一类具有芳基酰胺结构的化合物及其医药用途。

技术介绍

1、醛酮还原酶1c(akr1c)是醛酮还原酶(akr)超家族的一个亚家族。人akr1c亚家族由四种亚型组成(akr1c1-akr1c4)，作为ⅰ相代谢酶，它们依赖于烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(nadph)在类固醇还原过程中发挥关键作用。这些酶的底物范围广泛，包括内源性类固醇、前列腺素和外源性化合物等。

2、akr1c3，又称外周5型17β-羟基类固醇脱氢酶(17β-hydroxysteroiddehydrogenase，17β-hsd)，可将雄激素4-雄甾烯-3，17-二酮(4-androstene-3，17-dione，δ4-ad)还原为对雄激素受体亲和力更强的雄激素睾酮，将弱雌激素雌酮还原为对雌激素受体亲和力更强的雌激素17β-雌二醇。同时，akr1c3也被称为前列腺素f合成酶(prostaglandin f synthase)，该酶可以催化前列腺素d2(prostaglandin d2，pgd2)转变为9α，11β-pgf2α。akr1c3参与了正常生理过程，本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.如式I或式II所示的化合物或其药学上可接受的盐，

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物选自以下化合物中的一种：

3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述药学上可接受的盐为盐酸盐、马来酸盐或枸橼酸盐。

4.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备预防或治疗癌症药物中的应用。

5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述药物还包括药学上可接受的载体。

6.一种药物组合物，其特征在于，以权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐作为有效活性成分。...

【技术特征摘要】

1.如式i或式ii所示的化合物或其药学上可接受的盐，

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物选自以下化合物中的一种：

3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述药学上可接受的盐为盐酸盐、马来酸盐或枸橼酸盐...

【专利技术属性】
技术研发人员：李新路，孙昊鹏，邢帅帅，孙中英，郭青龙，
申请(专利权)人：南京芩领医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：