【技术实现步骤摘要】
本文的实施方案通常一般地涉及适合于眼内施用的含有高浓度vegf受体融合蛋白的制剂。更特别地，本文的实施方案提供了用于玻璃体内施用的液体药物制剂，其中所述制剂包含大于40mg/ml的vegf受体融合蛋白，并显示出药学上可接受的效力、稳定性、粘度和ph。序列表序列表的正式副本与说明书同时通过efs-web以ascii格式的序列表电子提交，其文件名为“10430p1-us_seq_list_st25.txt”，创建日期为2018年5月9日，大小为约7kb。该ascii格式的文档中包含的序列表是说明书的一部分，并且在此以引用的方式全文并入。
技术介绍
1、治疗上有用的液体制剂的开发需要不同量的成分的组合，以提供用于目标药物的功能性和稳定的递送载体。当药物是蛋白质，而且进一步是抗体时，尤其如此。抗体制剂长期以来一直对药物开发商和制造商提出挑战，因为抗体活性和施用通常需要药学上可接受的效力、重量克分子渗透浓度、蛋白质稳定性、粘度和适当的ph值。当抗体在制剂中的浓度较高时(例如，超过大多数药物销售抗体的浓度20至40mg/ml)，这些挑战会加剧。p>
2、较高浓本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种水性药物制剂，其包含：
2.根据权利要求1所述的制剂，其适合于玻璃体内施用。
3.根据权利要求1-2中任一项所述的制剂，其还包含硫酸钠、硫氰酸钠、甘氨酸、NaCl、天冬氨酸钠、L-精氨酸和/或谷氨酸钠。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的制剂，其中所述VEGF受体融合蛋白或抗VEGF抗体或抗体片段或VEGF结合分子为：
5.根据权利要求1-4中任一项所述的制剂，其中所述VEGF受体融合蛋白或抗VEGF抗体或抗体片段或VEGF结合分子是选自阿帕西普和康柏西普的VEGF受体融合蛋白。
6.根据权利要求1...
【技术特征摘要】
1.一种水性药物制剂，其包含：
2.根据权利要求1所述的制剂，其适合于玻璃体内施用。
3.根据权利要求1-2中任一项所述的制剂，其还包含硫酸钠、硫氰酸钠、甘氨酸、nacl、天冬氨酸钠、l-精氨酸和/或谷氨酸钠。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的制剂，其中所述vegf受体融合蛋白或抗vegf抗体或抗体片段或vegf结合分子为：
5.根据权利要求1-4中任一项所述的制剂，其中所述vegf受体融合蛋白或抗vegf抗体或抗体片段或vegf结合分子是选自阿帕西普和康柏西普的vegf受体融合蛋白。
6.根据权利要求1-5中任一项所述的制剂，其中所述vegf受体融合蛋白或抗vegf抗体或抗体片段或vegf结合分子是vegf受体融合蛋白，是浓度为约41至约275mg/ml的vegf受体融合蛋白。
7.根据权利要求1-6中任一项所述的制剂，其中所述vegf受体融合蛋白或抗vegf抗体或抗体片段或vegf结合分子是vegf受体融合蛋白，是浓度为以下的vegf受体融合蛋白：
8.根据权利要求1至7中任一项所述的制剂，其中：
9.根据权利要求1-8中任一项所述的制剂，其中ph为5.8至6.5。
10.根据权利要求9所述的制剂，其中ph为约5.8。
11.根据权利要求1-10中任一项所述的制剂，其中所述表面活性剂是非离子表面活性剂。
12.根据权利要求11所述的制剂，其中所述非离子表面活性剂选自聚山梨酯20、聚山梨酯80、泊洛沙姆188、聚乙二醇3350及其混合物。
13.根据权利要求1-12中任一项所述的制剂，其中所述组氨酸是盐酸组氨酸。
14.根据权利要求13所述的制剂，其包含约10mm至20mm的盐酸组氨酸。
15.根据权利要求1-14中任一项所述的制剂，其包含热稳定剂，其为糖。
16.根据权利要求15所述的制剂，其中所述糖是蔗糖、甘露醇、山梨糖醇或海藻糖。
17.根据权利要求15-16中任一项所述的制剂，其包含约2.5％(w/v)、约5％(w/v)、约8％(w/v)、约10％(w/v)或约20％(w/v)蔗糖。
18.根据权利要求1-17中任一项所述的制剂，其包含浓度为约0.03％(w/v)的表面活性剂。
19.根据权利要求1-18中任一项所述的制剂，其包含一盐酸l-精氨酸。
20.根据权利要求1-19中任一项所述的制剂，其中所述vegf受体融合蛋白或抗vegf抗体或抗体片段或vegf结合分子是在制造和纯化后立即具有小于约3.5％的高分子量种类和/或在约2-8℃下储存约24个月后具有小于或等于约6％的高分子量种类的vegf受体融合蛋白。
21.一种制剂，其在制剂中包含选自以下的组分：
22.根据权利要求21所述的制剂，其中所述vegf受体融合蛋白是阿帕西普或康柏西普。
23.根据权利要求21-22中任一项所...
【专利技术属性】
技术研发人员：K·S·格拉哈姆，S·瓦德瓦，
申请(专利权)人：瑞泽恩制药公司，
类型：发明
国别省市：
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