阿托伐他汀钙白蛋白纳米粒及其制备和应用制造技术

本发明专利技术公开一种阿托伐他汀钙白蛋白纳米粒及其制备方法及其应用。所述的阿托伐他汀钙白蛋白纳米粒由阿托伐他汀钙和血清白蛋白组成，阿托伐他汀钙与血清白蛋白的质量比为：1：3‑1：10。制备方法包括如下步骤：称取阿托伐他汀钙，加无水乙醇充分溶解，得到有机相；称取血清白蛋白，加去离子水充分溶解，用氢氧化钠调节溶液pH，得到水相；搅拌下，将有机相滴入水相，加戊二醛溶液，持续搅拌交联，交联结束后，旋蒸去除无水乙醇，所得溶液使用高速冷冻离心机离心，取下层沉淀为阿托伐他汀钙白蛋白纳米粒。本发明专利技术制备了包载阿托伐他汀的白蛋白纳米粒，延长了阿托伐他汀钙的体内循环时间，提高生物利用度，尤其是提高了阿托伐他汀钙的抗肿瘤活性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂领域，具体的涉及一种阿托伐他汀钙白蛋白纳米粒及其制备方法及其应用。

技术介绍

1、阿托伐他汀钙(atorvastatin calcium，atvca)为白色或类白色粉末，微溶于水、乙腈，略溶于乙醇，易溶于甲醇。

2、atvca是一种临床常用的他汀类降脂药，具有降低甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇水平，提升高密度脂蛋白胆固醇水平功能，临床主要用于治疗高胆固醇血症、动脉粥样硬化和冠心病等。

3、结肠癌(colon cancer，coc)是结肠细胞异常生长形成的癌症，由于与直肠癌(rectal cancer，rc)高度病理相似性统称为结直肠癌(colorectal cancer，crc)。据2020年癌症全球统计数据显示，crc已成为全球第三大癌症，发病率仅次于乳腺癌和肺癌。2020年全球crc新发病例约193.2万，死亡病例约93.5万，占比高达48.4％。目前，一线药物治疗方案首选化疗药物联合抗表皮生长因子受体(epidermal growth factorreceptor，egfr)靶向治疗，或化疗药联合抗血管生成本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种阿托伐他汀钙白蛋白纳米粒，其特征在于，由阿托伐他汀钙和血清白蛋白组成，阿托伐他汀钙与血清白蛋白的质量比为：1：3-1：10，优选为1：4-1：5。

2.权利要求1所述的阿托伐他汀钙白蛋白纳米粒，其特征在于，所述的血清白蛋白为牛血清白蛋白、人血清白蛋白或卵白蛋白中的一种。

3.权利要求1或2所述的阿托伐他汀钙白蛋白纳米粒，其特征在于，所述的阿托伐他汀钙可以用阿托伐他汀或其盐代替，所述的盐优选为阿托伐他汀的钾盐、钠盐、镁盐、铵盐、铁盐、锌盐、硒盐、钼盐、铬盐、钴盐、锰盐。

4.权利要求1-3任何一项所述的阿托伐他汀钙白蛋白纳米粒的制备方法，包括如下...

【技术特征摘要】

1.一种阿托伐他汀钙白蛋白纳米粒，其特征在于，由阿托伐他汀钙和血清白蛋白组成，阿托伐他汀钙与血清白蛋白的质量比为：1：3-1：10，优选为1：4-1：5。

2.权利要求1所述的阿托伐他汀钙白蛋白纳米粒，其特征在于，所述的血清白蛋白为牛血清白蛋白、人血清白蛋白或卵白蛋白中的一种。

3.权利要求1或2所述的阿托伐他汀钙白蛋白纳米粒，其特征在于，所述的阿托伐他汀钙可以用阿托伐他汀或其盐代替，所述的盐优选为阿托伐他汀的钾盐、钠盐、镁盐、铵盐、铁盐、锌盐、硒盐、钼盐、铬盐、钴盐、锰盐。

4.权利要求1-3任何一项所述的阿托伐他汀钙白蛋白纳米粒的制备方法，包括如下步骤：

5.权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述步骤2)中，ph为7.5-9.0，优选为8.0-9.0；血清白蛋白的浓度为5-20mg/ml；优选为10-15mg/ml；所述步骤3)中，水相与有机相的体积比为1...

【专利技术属性】
技术研发人员：李振华，薛扬睿，关秋彤，
申请(专利权)人：中国医科大学，
类型：发明
国别省市：