【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
专利
本专利技术涉及达罗他胺的新晶型，本文称为nc型，以及其制备方法。此外，本专利技术还涉及包含所述的新晶型以及一种或多于一种可接受的赋形剂的药物组合物。
技术介绍
1、达罗他胺，化学名称为n-[(2s)-1-[3-(3-氯-4-氰基苯基)-1h-吡唑-1-基]-丙-2-基]-5-(1-羟乙基)-1h-吡唑-3-甲酰胺，是经美国、欧盟和澳大利亚监管机构批准用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(crpc)的药物中存在的活性药物成分。
2、其化学结构如式(i)所示。
3、
4、式(i)所示结构是指n-[(2s)-1-[3-(3-氯-4-氰基苯基)-1h-吡唑-1-基]-丙-2-基]-5-(1-羟乙基)-1h-吡唑-3-甲酰胺及其互变异构体，即n-[(2s)-1-[3-(3-氯-4-氰基苯基)-1h-吡唑-1-基]-丙-2-基]-3-(1-羟乙基)-1h-吡唑-5-甲酰胺，正如本领域技术人员所认识到的，这是由于吡唑环的氢原子可在1-位和2-位之间存在互变异构平衡。
5、达罗他胺包含两种药理活...
【技术保护点】
1.一种N-[(2S)-1-[3-(3-氯-4-氰基苯基)-1H-吡唑-1-基]-丙-2-基]-5-(1-羟乙基)-1H-吡唑-3-甲酰胺(达罗他胺)的纳米晶晶型，其特征在于，所述纳米晶晶型具有使用基于布鲁诺尔、埃麦特和泰勒(BET)理论的多点氮气吸附技术测量的40m2/g至150m2/g，优选约50m2/g至约135m2/g，更优选60m2/g至135m2/g的比表面积(SSA)。
2.根据权利要求1所述的纳米晶晶型，其特征在于，当在室温下用波长为的Cu-Kα辐射测量时，所述纳米晶晶型的粉末X射线衍射图谱包括2θ为10.2±0.2度、14.4±0.2度和...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种n-[(2s)-1-[3-(3-氯-4-氰基苯基)-1h-吡唑-1-基]-丙-2-基]-5-(1-羟乙基)-1h-吡唑-3-甲酰胺(达罗他胺)的纳米晶晶型，其特征在于，所述纳米晶晶型具有使用基于布鲁诺尔、埃麦特和泰勒(bet)理论的多点氮气吸附技术测量的40m2/g至150m2/g，优选约50m2/g至约135m2/g，更优选60m2/g至135m2/g的比表面积(ssa)。
2.根据权利要求1所述的纳米晶晶型，其特征在于，当在室温下用波长为的cu-kα辐射测量时，所述纳米晶晶型的粉末x射线衍射图谱包括2θ为10.2±0.2度、14.4±0.2度和17.8±0.2度的宽峰。
3.根据权利要求2所述的纳米晶晶型，其特征在于，当在室温下用波长为的cu-kα辐射测量时，所述纳米晶晶型的粉末x射线衍射图谱还包括2θ为8.6±0.2度和23.6±0.2度的宽峰中的每一个，以及2θ为6.2±0.2度、16.3±0.2度和22.2±0.2度的宽峰中的至少一个。
4.根据前述权利要求中任一项所述的纳米晶晶型，其特征在于，所述纳米晶晶型具有通过舍勒方程测定的包括5nm至11nm，优选6nm至8nm的微晶尺寸。
5.根据前述权利要求中任一项所述的纳米晶晶型，其特征在于，当在10℃/分钟的加热速度下用dsc测量时，所述纳米晶晶型的dsc曲线包含峰值温度为130℃至150℃的宽的吸热转变。
6.根据前述权利要求中任一项所述的纳米晶晶型，其特征在于，所述纳米晶晶型的13ccpmas nmr波谱包含163.3±0.2ppm、107.3±0.2ppm、...
【专利技术属性】
技术研发人员：朱塞佩·巴雷卡，皮耶罗·帕拉维迪诺，卢卡·卡尔科内，马西莫·赞皮耶里，达妮埃莱·彭戈，西尔瓦诺·龙佐尼，克里斯蒂娜·佩森蒂，玛丽安娜·科波拉，诺尔贝托·马肖基，
申请(专利权)人：奎米卡新特缇卡股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。