用于治疗代谢病症和肝病的药物制剂和方法技术

技术编号:43346999 阅读:21 留言:0更新日期:2024-11-15 20:45
本文公开了小分子GIP/GLP‑1双重受体激动剂的制剂及其用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】


技术介绍


技术实现思路

【技术保护点】

1.用于向有需要的个体施用的药物制剂,其中所述药物制剂包含:

2.根据权利要求1所述的药物制剂,其中所述化合物具有通式I-a的结构:

3.根据权利要求2所述的药物制剂,其中Z1选自氢、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、C1-6烷氧基、C3-10环烷基和C6-10芳基;并且X和Y各自是-OR4。

4.根据权利要求2或3所述的药物制剂,其中Z1选自氢、卤代C1-6烷氧基和C1-6烷氧基;并且每个R4独立地选自氢、C6-10芳氧基和C6-10芳基烷氧基。

5.根据权利要求2至4中任一项所述的药物制剂,其中Z1是氢,并且每个R4独...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.用于向有需要的个体施用的药物制剂,其中所述药物制剂包含:

2.根据权利要求1所述的药物制剂,其中所述化合物具有通式i-a的结构:

3.根据权利要求2所述的药物制剂,其中z1选自氢、c1-6烷基、卤代c1-6烷基、卤代c1-6烷氧基、c1-6烷氧基、c3-10环烷基和c6-10芳基;并且x和y各自是-or4。

4.根据权利要求2或3所述的药物制剂,其中z1选自氢、卤代c1-6烷氧基和c1-6烷氧基;并且每个r4独立地选自氢、c6-10芳氧基和c6-10芳基烷氧基。

5.根据权利要求2至4中任一项所述的药物制剂,其中z1是氢,并且每个r4独立地是氢或c6-10芳基烷氧基。

6.根据权利要求2至5中任一项所述的药物制剂,其中每个r4是氢。

7.根据权利要求2至6中任一项所述的药物制剂,其中z1是氢,并且每个r4是氢。

8.根据权利要求1所述的药物制剂,其中所述化合物具有通式i-b的结构:

9.根据权利要求8所述的药物制剂,其中z2选自氢、c1-6烷基、卤代c1-6烷基、卤代c1-6烷氧基、c1-6烷氧基、c3-10环烷基和c6-10芳基;并且x和y各自是-or4。

10.根据权利要求8或9所述的药物制剂,其中z2选自氢、卤代c1-6烷氧基和c1-6烷氧基;并且每个r4独立地选自氢、c6-10芳氧基和c6-10芳基烷氧基。

11.根据权利要求8至10中任一项所述的药物制剂,其中z2是氢,并且每个r4是氢或c6-10芳基烷氧基。

12.根据权利要求8至11中任一项所述的药物制剂,其中每个r4是氢。

13.根据权利要求8至12中任一项所述的药物制剂,其中z2是氢,并且每个r4是氢。

14.根据权利要求1所述的药物制剂,其中所述化合物具有通式i-c的结构:

15.根据权利要求14所述的药物制剂,其中x和y各自是-or4。

16.根据权利要求14或15所述的药物制剂,其中每个r4独立地选自氢、c6-10芳氧基和c6-10芳基烷氧基。

17.根据权利要求14至16中任一项所述的药物制剂,其中每个r4是氢。

18.根据权利要求1所述的药物制剂,其中所述化合物具有选自以下的结构:

19.根据权利要求1至18中任一项所述的药物制剂,其中“*”表示具有“s”构型的手性碳。

20.根据权利要求1至18中任一项所述的药物制剂,其中“*”表示具有“r”构型的手性碳。

21.根据权利要求1至20中任一项所述的药物制剂,其包含药学上可接受的水性载体。

22.根据权利要求1至20中任一项所述的药物制剂,其中所述水性载体是水、水性缓冲液或盐水。

23.根据权利要求1至22中任一项所述的药物制剂,其中所述丙二醇以等于或大于约15%的重量百分比存在于所述制剂中。

24.根据权利要求1至23中任一项所述的药物制剂,其中所述丙二醇以约15%至90%的重量百分比存在于所述制剂中。

25.根据权利要求1至24中任一项所述的药物制剂,其中所述丙二醇以约30%至50%的重量百分比存在于所述制剂中。

26.根据权利要求1至25中任一项所述的药物制剂,其中所述制剂包含缓冲剂。

27.根据权利要求1至26中任一项所述的药物制剂,其中所述缓冲剂包括酒石酸盐、柠檬酸盐、乙酸盐、2-(n-吗啉代)乙磺酸(mes)、哌嗪-n,n'-双(2-乙磺酸)(pipes)、3-(n-吗啉代)丙磺酸(mops)、2-[[1,3-二羟基-2-(羟甲基)丙-2-基]氨基]乙磺酸(tes)、4-(2-羟乙基)-1-哌嗪乙磺酸(hepes)、3-[n-三(羟甲基)甲基氨基]-2-羟基丙磺酸(tapso)、n-[三(羟甲基)甲基]甘氨酸(tricine)、三(羟甲基)氨基甲烷(tris)、2-(双(2-羟乙基)氨基)乙酸(bicine)、三(羟甲基)甲基氨基]丙磺酸(taps)、n-环己基-2-氨基乙磺酸(ches)、磷酸盐、硼酸盐或前述的任何组合。

28.根据权利要求1至27中任一项所述的药物制剂,其中所述缓冲剂以等于或大于约20%的重量百分比存在于所述制剂中。

29.根据权利要求1至28中任一项所述的药物制剂,其中所述缓冲剂以约20%至95...

【专利技术属性】
技术研发人员:布瑞恩·丽安乔弗里·E·巴克尔毛里恩·巴恩斯卡德尔·雅吉兹
申请(专利权)人:维京治疗公司
类型:发明
国别省市:

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