一种黄芩素衍生物及其制备方法和应用技术

技术编号:43343316 阅读:27 留言:0更新日期:2024-11-15 20:39
本发明专利技术公开了一种黄芩素衍生物及其制备方法和应用,所述的黄芩素衍生物为4'‑甲胺黄芩素。因实验结果表明:本发明专利技术所述的MAB不仅低毒,而且相对同等条件下的黄芩素,能够对LPS诱导或病原菌感染引起的过度炎症反应具有更显著的抑制作用,对TLR4蛋白的靶向结合能力更优;因而可望以所述的MAB或其药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体、前体化合物中的至少一种作为活性成分用于制备治疗脓毒症的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种黄芩素衍生物及其制备方法和应用,具体是涉及4'-甲胺黄芩素及其制备方法和其在制备治疗脓毒症药物中的应用,属于医药。


技术介绍

1、脓毒症是一种全身性炎症反应综合征(sirs),是由细菌和其他病原微生物侵入人体引起,可导致休克、多器官功能障碍综合征(mods)和死亡。它是危重病人的常见并发症之一,也是危重病人死亡的主要原因。据统计,全球脓毒症的年发病率增加到约4890万,其中1100万人死亡,占世界总死亡人数的19.70%。脓毒症常见于严重的烧伤、感染、休克或大手术后,其发病机制复杂,与多个系统和器官的病理生理变化密切相关。它涉及全身性炎症网络效应、免疫功能障碍以及宿主对不同传染性病原微生物和微生物毒素的异常反应。sirs是脓毒症的主要特征,是由防御感染过程中的过度炎症反应引起,在脓毒症的发病机制中起着关键作用。

2、现有研究表明:耐碳青霉烯类肺炎克雷伯菌(crkp)是耐碳青霉烯类肠杆菌科(cre)之一,因其在全球高发病率和死亡率中的作用而引起关注;革兰氏阴性(g-)菌也是诱导脓毒症的主要致病因素,细菌死亡可释放大量g-菌壁的主本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种黄芩素衍生物,其特征在于:为4'-甲胺黄芩素,具有如下化学结构式:

2.一种权利要求1所述的黄芩素衍生物的制备方法,其特征在于,采用如下合成路线:

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:步骤a)中,所述溶剂为二氯甲烷,且对硝基肉桂酸与草酰氯的摩尔比为1:(1.1~1.5)。

5.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:步骤b)中,所述溶剂为甲苯,且中间体2与3,4,5-三甲氧基苯酚的摩尔比为(1~1.5):1,BF3·Et2O与3,4,5-三甲氧基苯酚的摩尔比为...

【技术特征摘要】

1.一种黄芩素衍生物,其特征在于:为4'-甲胺黄芩素,具有如下化学结构式:

2.一种权利要求1所述的黄芩素衍生物的制备方法,其特征在于,采用如下合成路线:

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:步骤a)中,所述溶剂为二氯甲烷,且对硝基肉桂酸与草酰氯的摩尔比为1:(1.1~1.5)。

5.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:步骤b)中,所述溶剂为甲苯,且中间体2与3,4,5-三甲氧基苯酚的摩尔比为(1~1.5):1,bf3·et2o与3,4,5-三甲氧基苯酚的摩尔比为(1~3):1。

6.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:步骤c)中,所述溶剂...

【专利技术属性】
技术研发人员:郑月娟葛广波陈红专程婷周春仙朱蓉蒋正涛杨晓东张诏钦张含潇胡雪艳许利荣
申请(专利权)人:上海中医药大学
类型:发明
国别省市:

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