改进的硫代嘌呤制剂和治疗方法技术

本发明专利技术总体上涉及改进的6‑硫鸟嘌呤(6‑TG)制剂、其制备方法以及其在治疗方法中的用途。本发明专利技术提供了一种包括6‑TG和分子量介于约900,000g/mol与约9,000,000g/mol之间的聚环氧乙烷聚合物的药物组合物、其制备方法，以及其在用于治疗远端肠的对6‑TG有应答的疾病或病状的方法中的用途，其中所述6‑TG在所述远端肠中释放。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本专利技术总体上涉及改进的6-硫鸟嘌呤(6-tg)制剂、其制备方法以及其在治疗方法中的用途。相关申请的交叉引用本申请要求澳大利亚临时申请第2022900759号的优先权，所述澳大利亚临时申请的全部内容特此通过全文引用的方式并入。

技术介绍

1、硫代嘌呤化合物6-巯嘌呤(6-mp；3,7-二氢嘌呤-6-硫酮)和硫唑嘌呤(aza；6-(3-甲基-5-硝基咪唑-4-基)硫基-7h-嘌呤)是前药，所述前药通过嘌呤代谢的补救途径代谢形成6-硫代鸟苷三磷酸(6-tgtp)作为主要的活性代谢物。aza和6-mp用于治疗多种疾病和病状，如炎性病状；癌症；自身免疫性病状；以及移植后免疫抑制。尽管临床活动的起效时间通常为三至四个月的较长时间，并且受控免疫抑制的期望临床终点与白细胞减少症的副作用之间的界限相对较窄，这些化合物还在用于炎性肠病(ibd)的疗法中使用。

2、体内一些细胞(包含肝细胞和白细胞)对aza或6-mp的转化会产生硫鸟嘌呤核苷酸形式的活性代谢物(6-tgn；主要是6-tgtp，并且在较小程度上是6-tgmp和6-tgdp)。该代谢途径以图解的形式概本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种药物组合物，其包括6-硫鸟嘌呤(6-TG)和分子量介于约900,000g/mol与约9,000,000g/mol之间的聚环氧乙烷聚合物。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述组合物被调配用于口服施用。

3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其中所述聚环氧乙烷聚合物的分子量大于约900,000g/mol且小于约7,000,000g/mol。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的药物组合物，其中所述聚环氧乙烷聚合物的分子量为约2,000,000g/mol。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的药物组合物，其中所述聚环氧乙烷聚合...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种药物组合物，其包括6-硫鸟嘌呤(6-tg)和分子量介于约900,000g/mol与约9,000,000g/mol之间的聚环氧乙烷聚合物。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述组合物被调配用于口服施用。

3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其中所述聚环氧乙烷聚合物的分子量大于约900,000g/mol且小于约7,000,000g/mol。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的药物组合物，其中所述聚环氧乙烷聚合物的分子量为约2,000,000g/mol。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的药物组合物，其中所述聚环氧乙烷聚合物基本上包括单一近似分子量。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的药物组合物，其中所述6-tg和所述聚环氧乙烷聚合物的比率为约1:20至1:50。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的药物组合物，其中所述组合物是包括核心和肠溶包衣的片剂。

8.根据权利要求7所述的药物组合物，其中所述片剂包括约1至50mg的6-tg。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的药物组合物，其中所述聚环氧乙烷聚合物占所述药物组合物的约60至98％w/w。

10.根据权利要求7至9中任一项所述的药物组合物，其中所述聚环氧乙烷聚合物占所述片剂的所述核心的约70至99％w/w。

11.根据权利要求7至10中任一项所述的药物组合物，其中所述肠溶包衣包括乙酸邻苯二甲酸纤维素、乙酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯、甲基丙烯酸共聚物或其组合。

12.根据权利要求11所述的药物组合物，其中所述肠溶包衣进一步包括一种或多种赋形剂，所述赋形剂选自：增塑剂、抗粘剂、表面活性剂、消泡剂和其混合物。

13.根据权利要求7至1...

【专利技术属性】
技术研发人员：彼得·威廉·瑟曼，施震，克里斯托弗·里奇，蒂莫西·亨利·杰里米·弗洛林，
申请(专利权)人：道格拉斯制药有限公司，
类型：发明
国别省市：