多环类化合物及其用途制造技术

技术编号:43320661 阅读:42 留言:0更新日期:2024-11-15 20:20
本发明专利技术涉及多环类化合物及其用途。具体地,本发明专利技术化合物具有式I所示结构,其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明专利技术还公开了所述化合物的制备方法及其在预防和/或治疗增殖性疾病(如癌症)方面的用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药,具体地涉及用作调节dna损伤修复通路机制的多环化合物及其制备方法和用途,主要用于增殖性疾病(如癌症)的治疗或预防,尤其是用于调节和治疗brca突变所导致的相关疾病。


技术介绍

1、dna单链损伤是最常见的内在损伤,其经由碱基切除修复通路(base excisionrepair,ber)和单链断裂修复通路(single-strand break repair,ssbr)修复。ber用于损伤碱基切除、缺口生成和后续的缺口修补;而ssbr仅在缺口产生后显示一定的作用。ber通路贯穿整个细胞周期发挥作用,是开发放疗药物和化疗增敏药物的重要靶点。不同的ber过程需要不同种类的dna聚合酶,多聚(adp-核糖)聚合酶(poly(adp-ribose)polymerase,parp)参与了ber通路中的短片段和长片段修复,因此寻找parp的抑制剂对于开发抗肿瘤药物具有重要的作用。

2、parp家族至少有17个成员,其中parp1占parp总活性的80%,不仅直接参与了ber,同事也参与了dna双链修复。当parp1受到抑制时,碱基切除修复本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种化合物,其特征在于,所述化合物为式I所示化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药,

2.如权利要求1所述化合物,其特征在于,R1各自独立地选自下组:H、卤素、CN、NH2、羟基、-O-(C=O)-Ra、-(C=O)-O-Ra、-NRa-(C=O)-NRaRb、-O-(C=O)-NRaRb、-NRa-(C=O)-O-Rb、-(C=O)-NRaRb、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-6环烷基、C3-6环烷氧基、C6-10芳基、含1、2或3个选自N、O或S的杂原子的4-10元杂芳基;

3.如权利要求1所述化合物,其特征在于,R2各自独立地选自下组:H、卤素、...

【技术特征摘要】

1.一种化合物,其特征在于,所述化合物为式i所示化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药,

2.如权利要求1所述化合物,其特征在于,r1各自独立地选自下组:h、卤素、cn、nh2、羟基、-o-(c=o)-ra、-(c=o)-o-ra、-nra-(c=o)-nrarb、-o-(c=o)-nrarb、-nra-(c=o)-o-rb、-(c=o)-nrarb、c1-6烷基、c1-6烷氧基、c3-6环烷基、c3-6环烷氧基、c6-10芳基、含1、2或3个选自n、o或s的杂原子的4-10元杂芳基;

3.如权利要求1所述化合物,其特征在于,r2各自独立地选自下组:h、卤素、c1-6烷基、c1-6烷氧基、c3-6环烷基、c3-6环烷氧基。

4.如权利要求1所述化合物,其特征在于,r3各自独立地选自下组:h、卤素、c1-6烷基、c1-6烷氧基、c3-6环烷基、...

【专利技术属性】
技术研发人员:梁阿朋刘广斌陈少清吴豫生李钧尹洲李美华
申请(专利权)人:上海同源康医药有限公司
类型:发明
国别省市:

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