一种加兰他敏中间体衍生物及其催化氧化制备方法技术

本发明专利技术公开了一种加兰他敏中间体衍生物及其催化氧化制备方法，该方法包括以下步骤：将N‑甲酰基‑1‑溴‑那维定在非质子溶剂中于催化剂的催化作用下鼓空气进行氧化反应，之后酸化处理，得到加兰他敏中间体衍生物。本发明专利技术避免了采用强酸或者强碱条件下进行酰胺的水解反应，能够减少各种潜在的副反应，提高了反应收率，且工艺简单，绿色环保，有利于后续的分离纯化，能够实现工业化大规模生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及有机合成，特别涉及一种加兰他敏中间体衍生物及其催化氧化制备方法。

技术介绍

1、加兰他敏是一种从植物中提取的药物，其化学名称为galanthamine，属于第二代竞争性胆碱酯酶抑制剂。它对神经元乙酰胆碱酯酶具有高度特异性，主要用于治疗阿尔茨海默病（ad）。阿尔茨海默病(ad)是一种原发性中枢神经系统退行性变性疾病，在老年前期和老年期痴呆中较多见，起病潜隐，病程呈进行性。ad病人占痴呆患者的55%。患病率为5%～8%，并且随着年龄的增长患病率增加。胆碱能不足在老年痴呆病发病机制中起重要作用，胆碱能系统也是维持人的短期记忆力和注意力所必需的，胆碱能系统功能减退与患者出现某些神经精神症状和行为亦有关。在当前的阿尔茨海默病(ad)治疗中，胆碱酯酶抑制剂占有重要地位。加兰他敏为第二代ache抑制剂，具有双重作用机制，能较好的刺激和抑制ache，提高脑中乙酰胆碱水平，延缓脑细胞功能减退的进程。可显著改善轻、中度ad病人的认知功能，维持日常生活能力。因此研究加兰他敏或者加兰他敏系列的衍生物具有重要的科学意义，对人类早日攻克阿尔茨海默病（ad）也必将有着巨大本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种加兰他敏中间体衍生物，其特征在于，其具有如下式Ⅱ所示的化学结构：

2.一种如权利要求1所述的加兰他敏中间体衍生物的催化氧化制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

3.根据权利要求2所述的加兰他敏中间体衍生物的催化氧化制备方法，其特征在于，所述催化剂为三氯化铁。

4.根据权利要求2所述的加兰他敏中间体衍生物的催化氧化制备方法，其特征在于，氧化反应的反应时间为3~6h。

5.根据权利要求4所述的加兰他敏中间体衍生物的催化氧化制备方法，其特征在于，氧化反应的反应温度为10~30℃。

6.根据权利要求2所述的加兰他敏中间体衍生物的...

【技术特征摘要】

1.一种加兰他敏中间体衍生物，其特征在于，其具有如下式ⅱ所示的化学结构：

2.一种如权利要求1所述的加兰他敏中间体衍生物的催化氧化制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

3.根据权利要求2所述的加兰他敏中间体衍生物的催化氧化制备方法，其特征在于，所述催化剂为三氯化铁。

4.根据权利要求2所述的加兰他敏中间体衍生物的催化氧化制备方法，其特征在于，氧化反应的反应时间为3~6h。

5.根据权利要求4所述的加兰他敏中间体衍生物的催化氧化制备方法，其特征在于，氧化反应的反应温度为10~30℃。

6.根据权利要求2所述的加兰他敏中间体衍生物的催化氧化制备方法，其特征在于，催化剂与n-甲酰基-1-溴-那维定的...

【专利技术属性】
技术研发人员：彭学东，张梅，赵金召，
申请(专利权)人：威胜生物医药苏州股份有限公司，
类型：发明
国别省市：