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【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于生物医药,具体涉及一种吡啶胺在抗结核分枝杆菌感染中的应用。
技术介绍
1、结核病是由结核分枝杆菌(mycobacteriumtuberculosis,m.tb)感染引起,严重威胁人类健康的重大传染病。mtb是胞内寄生菌,主要通过气溶胶进行传播,感染宿主后,感染程度因个人免疫力不同,导致感染程度有异,如(1)被宿主免疫系统完全清除;(2)处于潜伏感染阶段(latent tuberculosis infection,ltbi),宿主对mtb的清除作用与mtb对宿主的抵抗作用处于相对平衡状态,who定义为“对mtb的持久免疫反应状态,但无活动性结核病(active tuberculosis,atb)的临床证据”;(3)mtb在宿主体内迅速增殖,宿主的抵抗能力失衡,发展为atb。世界卫生组织(worldhealth organization,who)发表的全球结核病报告指出,全球约有20亿~30亿人感染m.tb,大部分为结核潜伏感染者,其中进展为活动性结核的风险为5%~10%,每年约有130万人死于与结核病相关的疾病(world healthorganization.global tuberculosis report 2023.[r]geneva:world llealthorganization,2023.)。2019年,耐多药结核病或利福平耐药结核病患者人数为46.5万,而其治疗成功率为59%,约有18万人因利福平耐药或耐多药结核病死亡(deana s,tosasauguet o,glaziou p,et al.25
2、氟啶胺(fluazinam)是吡啶胺类杀菌剂(phenylpyrroles)中用于灰霉病防治的重要品种,由日本石原产业公司开发,它的作用机理独特,能够解偶联氧化磷酸化,具有高效和广谱特性(邵文勇.灰葡萄孢(iofrytiscinerea)对氟啶胺抗药性风险及敏感性相关基因功能的研究[d].南京:南京农业大学,2018.)。目前,氟啶胺制剂已经登记防治多种经济作物病害,对链格孢属alternaria、葡萄孢属botrytis、疫霉属phytophthora、核盘菌属sclerotium的病原菌具有很好的防治效果(冯广军,王宝林,王振峰,等,氟啶胺清洁合成工艺[j].农药,2019.58(2):93-95.)。国内外关于氟啶胺的研究主要集中在检测方法、残留行为、膳食风险评估、加工对残留量的影响等方面,关于结核分枝杆菌抗菌效果的研究未见报道。
技术实现思路
1、本专利技术发现氟啶胺具有抑制结核分枝杆菌活性的作用,据此完成本专利技术。
2、第一方面,本专利技术提供一种氟啶胺在制备抑制结核分枝杆菌产品中的应用,所述氟啶胺通过抑制结核分枝杆菌活性来发挥作用。
3、进一步,所述的结核分枝杆菌包括结核分枝杆菌标准株、结核分枝杆菌临床分离株或结核分枝杆菌感染者携带的结核分枝杆菌。
4、进一步,所述抑制结核分枝杆菌产品包括实验试剂和/或抑菌剂中的一种或多种。
5、更进一步,所述抑菌剂可为清洁剂,包括使用以氟啶胺以及其药学上可接受的物质抑制/清除结核分枝杆菌。
6、第二方面,本专利技术提供氟啶胺在制备预防和/或治疗结核分枝杆菌感染导致的疾病的药物中的应用,所述氟啶胺通过抑制结核分枝杆菌活性或杀灭结核分枝杆菌来发挥作用。
7、进一步,所述的结核分枝杆菌包括结核分枝杆菌标准株、结核分枝杆菌临床分离株或结核分枝杆菌感染的患者携带的结核分枝杆菌。
8、进一步,所述药物中还可以加入一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂。
9、更进一步,所述载体材料包括但不限于水溶性载体材料(如聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、有机酸等)、难溶性载体材料(如乙基纤维素、胆固醇硬脂酸酯等)和/或肠溶性载体材料(如醋酸纤维素酞酸酯和羧甲乙纤维素等)中的一种或多种。
10、进一步,所述药物可以制成多种剂型,包括但不限于片剂、胶囊、滴丸、气雾剂、丸剂、粉剂、溶液剂、混悬剂、乳剂、颗粒剂、脂质体、透皮剂、口含片、栓剂和/或冻干粉针剂中的一种或多种。
11、进一步,所述制剂可以是普通制剂、缓释制剂、控释制剂和/或各种微粒给药系统中的一种或多种。
12、进一步,所述片剂可以广泛使用本领域公知的各种载体,包括稀释剂与吸收剂、湿润剂与粘合剂、崩解剂、崩解抑制剂、吸收促进剂和/或润滑剂中的一种或多种。
13、更进一步,所述稀释剂与吸收剂包括但不限于淀粉、糊精、硫酸钙、乳糖、甘露醇、蔗糖、氯化钠、葡萄糖、尿素、碳酸钙、白陶土、微晶纤维素和/或硅酸铝中的一种或多种。
14、进一步,所述湿润剂与粘合剂包括但不限于水、甘油、聚乙二醇、乙醇、丙醇、淀粉浆、糊精、糖浆、蜂蜜、葡萄糖溶液、阿拉伯胶浆、明胶浆、羧甲基纤维素钠、紫胶、甲基纤维素、磷酸钾和/或聚乙烯吡咯烷酮中的一种或多种。
15、进一步,所述崩解剂包括但不限于干燥淀粉、海藻酸盐、琼脂粉、褐藻淀粉、碳酸氢钠与枸橼酸、碳酸钙、聚氧乙烯、山梨糖醇脂肪酸酯、十二烷基磺酸钠、甲基纤维素和/或乙基纤维素中的一种或多种。
16、进一步,所述崩解抑制剂包括但不限于蔗糖、三硬脂酸甘油酯、可可脂和/或氢化油等。
17、进一步,所述吸收促进剂包括但不限于季铵盐和/或十二烷基硫酸钠中的一种或多种。
18、进一步,所述润滑剂包括但不限于滑石粉、二氧化硅、玉米淀粉、硬脂酸盐、硼酸、液体石蜡和/或聚乙二醇中的一种或多种。
19、进一步,所述片剂还可以进一步制成包衣片,包括糖包衣片、薄膜包衣片、肠溶包衣片,双层片和多层片。
20、进一步,所述丸剂可以广泛使用本领域公知的各种载体,包括稀释剂与吸收剂、粘合剂和/或崩解剂。
21、更进一步,所述稀释剂与吸收剂包括但不限于葡萄糖、乳糖、淀粉、可可脂、氢化植物油、聚乙烯吡咯烷酮、gelucire、高岭土和/或滑石粉中的一种或多种。
22、进一步,所述粘合剂包括但不限于阿拉伯胶、黄蓍胶、明胶、乙醇、蜂蜜、液糖、米糊和/或面糊中的一种或多种。
23、进一步,所述崩解剂包括但不限于琼脂粉、干燥淀粉、海藻酸盐、十二烷基磺酸钠、甲基纤维素和/或乙基纤维素中的一种或多种。
24、进一步,所述栓剂,可以广泛使用本领域公知的各种载体,包括但不限于聚乙二醇、卵磷脂、可可脂、高级醇、高级醇的酯、明胶和/或半合成甘油酯中的一种或多种。
25、进一步,所述注射用制剂包括但不限于溶液剂、乳剂、冻干粉针剂和/或本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种氟啶胺在制备抑制结核分枝杆菌产品中的应用,所述氟啶胺通过抑制结核分枝杆菌活性来发挥作用。
2.如权利要求1所述的应用,所述抑制结核分枝杆菌产品包括实验试剂和/或抑菌剂中的一种或多种。
3.如权利要求1或2任一项所述的抑菌剂,所述抑菌剂可为清洁剂,包括使用以氟啶胺以及其药学上可接受的物质抑制/清除结核分枝杆菌。
4.氟啶胺在制备预防和/或治疗结核分枝杆菌感染导致的疾病的药物中的应用,所述氟啶胺通过抑制结核分枝杆菌活性或杀灭结核分枝杆菌来发挥作用。
5.如权利要求4所述的应用,所述结核分枝杆菌包括结核分枝杆菌标准株、结核分枝杆菌临床分离株或结核分枝杆菌感染的患者携带的结核分枝杆菌。
6.如权利要求4或5任一项所述的应用,所述药物中还可以加入一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂。
7.如权利要求4-6任一项所述的应用,所述载体材料包括但不限于水溶性载体材料、难溶性载体材料和/或肠溶性载体材料中的一种或多种。
8.如权利要求4-7任一项所述的应用,所述药物可以制成多种剂型,包括但不限于片剂、胶囊、
9.如权利要求4-8任一项所述的应用,所述制剂可以是普通制剂、缓释制剂、控释制剂和/或各种微粒给药系统中的一种或多种。
10.如权利要求4-9任一项所述的应用,所述药物可以经注射给药、腔道给药、呼吸道给药或粘膜给药。
...【技术特征摘要】
1.一种氟啶胺在制备抑制结核分枝杆菌产品中的应用,所述氟啶胺通过抑制结核分枝杆菌活性来发挥作用。
2.如权利要求1所述的应用,所述抑制结核分枝杆菌产品包括实验试剂和/或抑菌剂中的一种或多种。
3.如权利要求1或2任一项所述的抑菌剂,所述抑菌剂可为清洁剂,包括使用以氟啶胺以及其药学上可接受的物质抑制/清除结核分枝杆菌。
4.氟啶胺在制备预防和/或治疗结核分枝杆菌感染导致的疾病的药物中的应用,所述氟啶胺通过抑制结核分枝杆菌活性或杀灭结核分枝杆菌来发挥作用。
5.如权利要求4所述的应用,所述结核分枝杆菌包括结核分枝杆菌标准株、结核分枝杆菌临床分离株或结核分枝杆菌感染的患者携带的结核分枝杆菌。
6.如权利要求4或5任...
【专利技术属性】
技术研发人员:于霞,蒋晓祎,张超,齐浩然,黄海荣,霍凤敏,
申请(专利权)人:首都医科大学附属北京胸科医院,
类型:发明
国别省市:
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