PRL2靶向抑制剂在制备预防或治疗癌症的药物中的应用制造技术

本发明专利技术公开了PRL2靶向抑制剂在制备预防或治疗癌症的药物中的应用，属于生物医药领域。本发明专利技术从近千种天然产物中发现靶向抑制PRL2磷酸酶的化合物，为以PRL2为治疗靶点的乳腺癌等提供潜在候选药物。通过高通量筛选发现六个显著抑制PRL2酶活的天然产物，其中对三个代表性化合物双醋瑞因、丹参酮I和黄连碱开展后续研究，三个化合物与PRL2靶点的亲和力较强，可占据其活性口袋附近，化合物对乳腺癌细胞MDA‑MB‑231具有抑制增殖作用，并对白血病细胞K562和非小细胞肺癌细胞A549的增殖也具有一定抑制作用。在乳腺癌小鼠模型中三个化合物均能抑制肿瘤生长。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物技术医药领域，具体涉及prl2靶向抑制剂在制备预防或治疗癌症的药物中的应用。

技术介绍

1、乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，由乳腺上皮细胞在致癌因子作用下增殖失控而产生。乳腺癌具有高度异质性，其病因及生物学特性极其复杂，尚未被完全阐明。因此，亟待探索乳腺癌治疗的新靶点和新思路。

2、prl2属于肝再生磷酸酶家族(phosphatase of regenerative livers，prls)，通过催化底物酪氨酸或苏氨酸位点去磷酸化，广泛参与多种生理及病理过程。研究表明，prl2是一种致癌因子，在多种人类肿瘤中异常高表达。在乳腺癌细胞mda-mb-231中，prl2的敲低减弱了细胞非锚定生长及迁移能力，这说明细胞的恶性表型是部分通过prl2信号通路介导的。

3、最新研究发现在乳腺癌等人类肿瘤中高水平prl2往往与较低水平的蛋白酪氨酸磷酸酶(phosphatase and tensin homolog deleted on chromosome ten，pten)直接相关，抑癌因子pten是prl2的直接作用底物，p本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.PRL2靶向抑制剂在制备预防或治疗癌症的药物中的应用。

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述PRL2靶向抑制剂为双醋瑞因、丹参酮或黄连碱。

3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述丹参酮为丹参酮I、隐丹参酮、丹参酮II A或二氢丹参酮I。

4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述癌症为乳腺癌、非小细胞肺癌或血癌。

5.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，应用时，双醋瑞因的给药剂量为50mg/kg/天，

6.一种PRL2靶向抑制剂的筛选方法，其特征在于，包括以下步骤：

7.根据权利要求6所述...

【技术特征摘要】

1.prl2靶向抑制剂在制备预防或治疗癌症的药物中的应用。

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述prl2靶向抑制剂为双醋瑞因、丹参酮或黄连碱。

3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述丹参酮为丹参酮i、隐丹参酮、丹参酮ii a或二氢丹参酮i。

4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述癌症为乳腺癌、非小细胞肺癌或血癌。

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【专利技术属性】
技术研发人员：于洁，陈凌峰，陶浩强，杨思彤，
申请(专利权)人：杭州医学院，
类型：发明
国别省市：