【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及核医学，尤其涉及一种前体多肽(dota)2-psma和(68ga-dota)2-psma分子探针及其制备方法和应用。
技术介绍
1、前列腺癌是全球范围内男性泌尿系统常见的恶性肿瘤，是男性癌症中发病率第二、死亡率第五高的癌症。前列腺特异性抗原(psa)筛查可以为大部分患者提供早期诊断，早期准确的诊断和分期对于选择有效的治疗至关重要。
2、前列腺特异性膜抗原(psma)是ii型跨膜糖蛋白，在前列腺癌组织中高度表达，psma在前列腺癌细胞中显著升高，且其表达量随着转移而增加，可以作为诊断和治疗前列腺癌的理想靶点，被国内外学者广泛研究。目前国际上，针对前列腺癌细胞表面过度表达的psma，目前已有多种放射性配体成功应用于临床诊疗，并在前列腺癌的精准诊断及晚期治疗中发挥重要作用。使用正电子核素68ga标记psma小分子抑制剂可以与前列腺癌细胞特异性结合，通过pet-ct显像对前列腺癌及其转移灶的的诊断有重要意义，68ga-psma已成为国际研究的热点。但目前，68ga标记的pet/ct显像存在着对肿瘤组织的检出率低的问题。
3、因此，需要研发一种能够对前列腺癌病灶组织示踪性或显像性好且检出率高的试剂，以提高前列腺癌的治疗效果而减少肿瘤复发的风险。
技术实现思路
1、本专利技术的目的在于提供一种前体多肽(dota)2-psma和(68ga-dota)2-psma分子探针及其制备方法和应用。
2、为了实现上述专利技术目的，本专利技术提供以下技术方案
3、本专利技术提供了一种前体多肽(dota)2-psma，所述(dota)2-psma的结构式如式1所示：
4、
5、本专利技术还提供了一种(68ga-dota)2-psma分子探针，所述(68ga-dota)2-psma分子探针由68ga标记所述前体多肽(dota)2-psma制备而成，所述68ga标记在前体多肽(dota)2-psma的两个dota螯合基团上，所述(68ga-dota)2-psma分子探针的结构式如式2所示：
6、
7、本专利技术还提供了所述(68ga-dota)2-psma分子探针的制备方法，包括以下步骤：
8、(1)将所述前体多肽(dota)2-psma与pbs溶液混合，获得溶液1，将溶液1置于反应管中；
9、(2)在反应管中加入醋酸钠缓冲液，获得溶液2；
10、(3)用盐酸淋洗锗镓发生器，收集含68gacl3的淋洗液淋洗液；
11、(4)将溶液2与含68gacl3的淋洗液混合，加热反应10～20min，获得所述(68ga-dota)2-psma分子探针，所述加热反应的温度为90～100℃。
12、优选的，所述(dota)2-psma与pbs溶液的质量体积比为50μg：40～60μl。
13、优选的，所述醋酸钠缓冲液的浓度为0.4～0.6mol/l，所述醋酸钠缓冲液与pbs溶液的体积比为1ml：40～60μl。
14、优选的，所述盐酸的浓度为0.08～0.12mol/l。
15、优选的，所述含68gacl3的淋洗液的体积与醋酸钠缓冲液的体积比为2.5～3.5ml：1ml。
16、优选的，加热反应后还包括纯化的步骤，所述纯化为柱纯化。
17、本专利技术还提供了所述(68ga-dota)2-psma分子探针在制备pet或ct显像剂中的应用。
18、本专利技术还提供了所述(68ga-dota)2-psma分子探针在制备治疗前列腺癌的药物中的应用。
19、通过采用上述技术方案，本专利技术具有如下有益效果：本专利技术的(68ga-dota)2-psma分子探针具有标记速度快、标记率高、稳定性好的特点，同时具有较好的亲水性。(68ga-dota)2-psma主要通过肾脏排泄，其它非靶器官摄取均较低，在肿瘤中摄取较高，靶向性强。在pet-ct的诊断研究中，显示出较好的灵敏度和特异性，在肿瘤位置有清晰的影像，除了肾脏和膀胱外，其它器官和组织摄取均较低。(68ga-dota)2-psma具有较好的体内外性质，有望成为新型的前列腺癌特异性靶向诊断试剂。
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1.一种前体多肽(DOTA)2-PSMA，其特征在于，所述(DOTA)2-PSMA的结构式如式1所示：
2.一种(68Ga-DOTA)2-PSMA分子探针，其特征在于，所述(68Ga-DOTA)2-PSMA分子探针由68Ga标记权利要求1所述前体多肽(DOTA)2-PSMA制备而成，所述68Ga标记在前体多肽(DOTA)2-PSMA的两个DOTA螯合基团上，所述(68Ga-DOTA)2-PSMA分子探针的结构式如式2所示：
3.权利要求2所述(68Ga-DOTA)2-PSMA分子探针的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述(DOTA)2-PSMA与PBS溶液的质量体积比为50μg：40～60μL。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述醋酸钠缓冲液的浓度为0.4～0.6mol/L，所述醋酸钠缓冲液与PBS溶液的体积比为1mL：40～60μL。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述盐酸的浓度为0.08～0.12mol/L。
7.根据权利
8.根据权利要求3～7任意一项所述的制备方法，其特征在于，加热反应后还包括纯化的步骤，所述纯化为柱纯化。
9.权利要求2所述(68Ga-DOTA)2-PSMA分子探针在制备PET或CT显像剂中的应用。
10.权利要求2所述(68Ga-DOTA)2-PSMA分子探针在制备治疗前列腺癌的药物中的应用。
...【技术特征摘要】
1.一种前体多肽(dota)2-psma，其特征在于，所述(dota)2-psma的结构式如式1所示：
2.一种(68ga-dota)2-psma分子探针，其特征在于，所述(68ga-dota)2-psma分子探针由68ga标记权利要求1所述前体多肽(dota)2-psma制备而成，所述68ga标记在前体多肽(dota)2-psma的两个dota螯合基团上，所述(68ga-dota)2-psma分子探针的结构式如式2所示：
3.权利要求2所述(68ga-dota)2-psma分子探针的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述(dota)2-psma与pbs溶液的质量体积比为50μg：40～60μl。
5.根据权利要求4所述...
【专利技术属性】
技术研发人员：庞小溪，谢亮，秦甲霖，李飞，张敬苗，常文瑞，潘博，
申请(专利权)人：安徽医科大学第二附属医院，
类型：发明
国别省市：
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