一种杨梅素溴代衍生物及其制备方法与应用技术

本发明专利技术涉及一种杨梅素多溴代衍生物及其制备方法与应用，属于化学药物领域，所述的杨梅素多溴代衍生物以杨梅素为原料，进行溴代修饰制得；通过对所述化合物进行降糖活性测试，结果表明，所述化合物对蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和α‑葡萄糖苷酶具有很强的抑制活性，对人正常肝细胞L‑02的抑制作用较弱，可在预防和治疗糖尿病药物中得到应用，具有研发成为降糖药物的潜力。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于化学药物领域，具体涉及一种杨梅素溴代衍生物及其制备方法与应用。

技术介绍

1、糖尿病(diabetesmellitus,dm)是以高血糖为主要特征的内分泌代谢性疾病，为全世界最主要的慢性非传染性疾病之一，由于长期高血糖，病人会出现肝脏、肾脏、肌肉及心血管等多功能器官并发疾病，对患者的生活健康产生了巨大的影响。2型糖尿病(diabetesmellitustype2，t2dm)是最为常见的糖尿病类型，约占糖尿病患病总人数的90％。t2dm的病因较为复杂，多种诱因可导致糖尿病的产生，所以在糖尿病的治疗上药物同时作用于疾病网络中多个靶点的药物可能会产生协同效应从而大幅提升治疗效果。ptp1b和α-葡萄糖苷酶是与糖尿病相关的重要靶酶，抑制ptp1b会增强胰岛素敏感性，而α-葡萄糖苷酶抑制剂对餐后高血糖具有较好的治疗效果，同时作用于这两种酶的药物可能具有双重作用降糖作用。

2、天然产物作为药物开发的重要来源，具有绿色、高效、毒性小等优势，据统计在1981-2019年批准的小分子药物中，与天然产物相关的药物占63.1％，因此对天然产物进行深入的本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种杨梅素多溴代衍生物，以杨梅素为原料，进行溴代修饰制得，其特征在于：所述杨梅素多溴代衍生物结构式为1-3所示化合物中的任意一种：

2.一种如权利要求1所述的杨梅素多溴代衍生物的制备方法，所述化合物通过溴代反应制备而成，具体制备步骤为：以杨梅素为原料，用5-15份乙腈/甲醇溶解，加入2-8份N-溴代丁二酰亚胺，反应结束加5-30份水淬灭反应，加入100-300份乙酸乙酯/二氯甲烷萃取，将乙酸乙酯层/二氯甲烷层用高效液相制备，得到目标化合物1-3。

3.一种如权利要求1所述的杨梅素溴代衍生物的应用，其特征在于：所述的杨梅素溴代衍生物用于制备抗PTP1B和α-葡萄...

【技术特征摘要】

1.一种杨梅素多溴代衍生物，以杨梅素为原料，进行溴代修饰制得，其特征在于：所述杨梅素多溴代衍生物结构式为1-3所示化合物中的任意一种：

2.一种如权利要求1所述的杨梅素多溴代衍生物的制备方法，所述化合物通过溴代反应制备而成，具体制备步骤为：以杨梅素为原料，用5-15份乙腈/甲醇溶解，加入2-8份n-溴代丁二酰亚胺，反应结束加5-30份水淬灭反应，加入100-300份乙酸乙酯/二氯甲烷萃取，将乙酸乙酯层/二氯甲烷层用高效液相制备，得到目标化合物1-3。<...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴耽，王立平，葛章文，庄晓红，王冬阳，何文文，
申请(专利权)人：贵州省天然产物研究中心，
类型：发明
国别省市：