【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于核苷酸的化学合成，具体是涉及7-脱氮-2'-c-甲基腺苷亚磷酰胺单体及其合成方法。
技术介绍
1、 rna干扰技术(rna interference，rnai)于2006年获得了诺贝尔生理学或医学奖。rna干扰是在分子生物学上由双链rna引发的基因沉默现象，其机制是通过阻碍特定基因的翻译或转录来抑制基因表达。小干扰rna(sirna)不仅仅是一种出色的分子生物学研究手段，更重要的是，它是一种潜在的具有药物应用前景的生物分子。近年来，sirna的药物应用成为科研机构和企业的研究热点。其中化学修饰的方法是一种非常重要的手段，虽然短的双链rna分子能够用于基因沉默，而且在细胞水平上具有较高的活性和稳定性，但是无论是在其中一条引入修饰或两条链都引入修饰都是十分必要的。首先，对于医疗用途来说，进一步提高热力学稳定性和核酶的抗性是十分重要的。第二，化学修饰能够提高双链sirna在身体内的半衰期。第三，化学修饰还能够提高双链sirna的分布和药物动力学特性，并且能让sirna靶向特定的细胞。第四，通过合适的化学修饰可以改变与靶基因的亲和...
【技术保护点】
1.7-脱氮-2'-C-甲基腺苷亚磷酰胺单体，其特征在于结构为：
2.其中R1选自于：
3.R2选自于：
4.R3选自于：
5.R4选自于：
6.根据权利要求1所述的7-脱氮-2'-C-甲基腺苷亚磷酰胺单体及其合成方法，其特征在于具体合成步骤为：
7.（1）起始原料为7-脱氮-2'-C-甲基腺苷，在吡啶溶剂中，先使用三甲基氯硅烷保护羟基。然后继续加入苯甲酰氯保护NH2，经处理得到式1化合物。
8.（2）式1化合物，碱性条件和催化剂的作用下，选择性保护5'-OH合成式2化合物。保护基优选...
【技术特征摘要】
1.7-脱氮-2'-c-甲基腺苷亚磷酰胺单体，其特征在于结构为：
2.其中r1选自于：
3.r2选自于：
4.r3选自于：
5.r4选自于：
6.根据权利要求1所述的7-脱氮-2'-c-甲基腺苷亚磷酰胺单体及其合成方法，其特征在于具体合成步骤为：
7.（1）起始原料为7-脱氮-2'-c-甲基腺苷，在吡啶溶剂中，先使用三甲基氯硅烷保护羟基。然后继续加入苯甲酰氯保护nh2，经处理得到式1化合物。
8.（2）式1化合物，碱性条件和催化剂的作用下，选择性保护5'-oh合成式2化合物。保护基优选4,4-二甲氧基三苯甲基，催化...
【专利技术属性】
技术研发人员：高元和，许定健，
申请(专利权)人：江苏合甘元生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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