一种硫辛酸的制备方法技术

本发明专利技术属于医药合成技术领域，具体涉及一种合成硫辛酸的方法，该方法相较于现有技术，可明显缩短反应步骤，生产成本低，制备所得的硫辛酸具有较高的纯度和收率，适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药化工领域，具体涉及一种硫辛酸的制备方法。

技术介绍

1、α-硫辛酸(α-lipoic acid)，化学名为1,2-双硫环戊烷基-3-戊酸，α-硫辛酸能够消除致病的自由基,属于维生素类药物，是唯一兼具脂溶性与水溶性的万能抗氧剂。对于肝病、糖尿病、艾滋病、皮肤癌、帕金森氏征、风湿病等多种疾病有治疗功效。α-硫辛酸有一个手性中心，两种对映异构体中r-(+)-α-硫辛酸(a)的生理活性远高于s-(-)-α-硫辛酸(b)。

2、

3、

4、由于r-(+)-α-硫辛酸高效的生理活性，因此其化学合成引起了科研工作者的广泛关注，有关r-(+)-α-硫辛酸的合成已有相当多的报道。

5、flavio等以消旋体的6,8-二氯辛酸为原料，利用(s)-(-)-α-甲基苄胺为手性拆分试剂，与6,8-二氯辛酸生成(r)-(+)-6,8-二氯辛酸-(s)-(-)-α-甲基苄胺的非对映异构体盐，重结晶后用盐酸酸化，得到(r)-(+)-6,8-二氯辛酸，然后经酯化、取代、水解反应后生成(r)-α-硫辛酸(e.e>99％)本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种硫辛酸的制备方法，其特征在于，制备方法包括如下步骤：

2.根据一种权利要求1所述的制备方法，其特征在于，制备方法包括如下步骤：

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述的化合物II与乙烯基氯化镁的投料摩尔比为1.0:1.0～2.0；所述反应温度为-20℃～0℃。

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)所述的化合物III、碱、咪唑、CS2、三正丁基氢锡、偶氮二异丁腈的投料摩尔比为1.0:3.0～7.0:0.03～0.07:1.0～3.0:1.0～2.0:0.03～0.07。

5.根据权利要求2所述...

【技术特征摘要】

1.一种硫辛酸的制备方法，其特征在于，制备方法包括如下步骤：

2.根据一种权利要求1所述的制备方法，其特征在于，制备方法包括如下步骤：

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述的化合物ii与乙烯基氯化镁的投料摩尔比为1.0:1.0～2.0；所述反应温度为-20℃～0℃。

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)所述的化合物iii、碱、咪唑、cs2、三正丁基氢锡、偶氮二异丁腈的投料摩尔比为1.0:3.0～7.0:0.03～0.07:1.0～3.0:1.0～2.0:0.03～0.07。

5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)所述的化合物iii、碘甲烷的投料摩尔...

【专利技术属性】
技术研发人员：时江华，朱国，
申请(专利权)人：山东新时代药业有限公司，
类型：发明
国别省市：