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β-catenin/BCL9蛋白-蛋白相互作用抑制剂及其制备方法和应用技术

技术编号:43077101 阅读:22 留言:0更新日期:2024-10-26 09:29
本发明专利技术提供了一种β‑catenin/BCL9蛋白‑蛋白相互作用抑制剂及其制备方法和应用。所述抑制剂包括至少一种化合物或至少一种所述化合物的衍生物。所述化合物结构新颖,为和中的任意一种,具有药理活高、安全性好,水溶性较好,抗肿瘤细胞增殖活性好和体外肝微粒代谢稳定等优势。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及抗肿瘤药物,尤其涉及抑制剂及其制备方法和应用。


技术介绍

1、研究显示,wnt/β-catenin信号通路通过调控细胞的增殖、迁移、分化、存活、粘附和干细胞的再生,促进胚胎的发育和维持体内稳态。wnt/β-catenin信号通路在生命活动中发挥重要作用,当该通路被异常激活时,会导致癌症的发生。因此,开发作用于wnt/β-catenin信号通路的药物具有重要意义(front.biosci.2012,17,784-804.)。

2、经过40年的发展,多个wnt/β-catenin的小分子和生物分子已进入临床研究。例如美国oncomed公司开发fzd-8的充足融合蛋白ipafricep(omp-54f28)和人源的fzd抗体vantictumab(omp-18r5),这两个抑制剂目前已完成临床一期实验。

3、尽管取得了一定进展,但目前还未有一个wnt/β-catenin抑制剂被批准上市,说明靶向作用于上游的靶标仍然具有挑战,主要存在以下两个问题:(1)上游通路的抑制可能对于有更多下游遗传或表观遗传突变的癌细胞治疗效果有限;(本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种抑制剂,其特征在于,包括至少一种化合物或至少一种所述化合物的衍生物,所述化合物的结构式为如下任意一种:

2.根据权利要求1所述的抑制剂,其特征在于,所述化合物的衍生物为所述化合物与至少一种酸形成的酸加成盐,所述至少一种酸为盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、甲磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、萘磺酸、柠檬酸、酒石酸、乳酸、丙酮酸、乙酸、马来酸或琥珀酸、富马酸、水杨酸、苯基乙酸和杏仁酸中的至少一种。

3.根据权利要求1所述的抑制剂,其特征在于,所述化合物的衍生物为所述化合物的异构体、衍生盐类化合物或衍生酯类化合物。

4.根据权利要求1所述的抑制剂,其特征在于,所述...

【技术特征摘要】

1.一种抑制剂,其特征在于,包括至少一种化合物或至少一种所述化合物的衍生物,所述化合物的结构式为如下任意一种:

2.根据权利要求1所述的抑制剂,其特征在于,所述化合物的衍生物为所述化合物与至少一种酸形成的酸加成盐,所述至少一种酸为盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、甲磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、萘磺酸、柠檬酸、酒石酸、乳酸、丙酮酸、乙酸、马来酸或琥珀酸、富马酸、水杨酸、苯基乙酸和杏仁酸中的至少一种。

3.根据权利要求1所述的抑制剂,其特征在于,所述化合物的衍生物为所述化合物的异构体、衍生盐类化合物或衍生酯类化合物。

4.根据权利要求1所述的抑制剂,其特征在于,所述抑制剂为能够与β-catenin/bcl9蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。

5.根据权利要求1所述的抑制剂,其特征在于,还包括药学载体或赋形剂。

6.根据权利要求1所述的抑制剂,其特征在于,所述化合物为以下结构的任意一种:

7.一种抑制剂的制备方法,其特征在于,所述抑制剂为权利要求1-6任意一项所述的抑制剂,所述制备方法包括通过结构不同的第一前体化合物和第二前体化合物经...

【专利技术属性】
技术研发人员:朱棣张庆伟刘成龙张浩李嘉怡陈秋实
申请(专利权)人:复旦大学
类型:发明
国别省市:

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