【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及用于合成肽的新方法，其允许在合成包含n-取代的氨基酸的肽中以高纯度和高合成效率进行合成。
技术介绍
1、肽是非常有价值的化学种类，并且已将40种或更多种类型的肽作为药物投放市场(npl1)。其中，对于环肽和n-甲基化(或n-烷基化)的非天然肽，已预期改善膜渗透性以改善亲脂性，并改善代谢稳定性以获得对水解酶(水解酶)的抗性(npl2)。最近，对药物样(药物样：优选地，它表明实现了膜渗透性和代谢稳定性特征二者)的环肽的研究正在发展，药物样是实现向细胞内转移和允许配制为口服剂的关键(npl3和4)。此外，还公开了阐明药物样环肽所必需的条件的专利文献(ptl1)，并且这些肽在药物开发中的重要性和认识正在增加。
2、另一方面，合成包含许多非天然氨基酸(例如以n-烷基氨基酸为代表的氨基酸)的肽的方法的开发进展相对较窄。在大多数情况下，已将针对天然肽建立的技术直接应用于非天然肽。
3、fmoc法和boc法是广泛已知的肽合成法，并且关于这些方法的大多数发现已经从用于合成天然肽的方法的发展中获得。fmoc基团对酸稳定...
【技术保护点】
1.生产包含至少一个N-取代的氨基酸或N-取代的氨基酸类似物的肽的方法，其中所述方法包括以下步骤：
2.权利要求1的生产方法，其中肽生产是通过固相方法进行的。
3.权利要求1的生产方法，其中肽生产是通过液相方法进行的。
4.权利要求1-3中任一项的生产方法，其中权利要求1的步骤4)进一步包含以下步骤：
5.权利要求1-3中任一项的生产方法，其中所制备的肽在其C末端侧包含含有一个反应位点的氨基酸残基或氨基酸类似物残基，并且在其N末端侧包含含有另一个反应位点的氨基酸残基、氨基酸类似物残基或羧酸类似物。
6.权利要...
【技术特征摘要】
1.生产包含至少一个n-取代的氨基酸或n-取代的氨基酸类似物的肽的方法，其中所述方法包括以下步骤：
2.权利要求1的生产方法，其中肽生产是通过固相方法进行的。
3.权利要求1的生产方法，其中肽生产是通过液相方法进行的。
4.权利要求1-3中任一项的生产方法，其中权利要求1的步骤4)进一步包含以下步骤：
5.权利要求1-3中任一项的生产方法，其中所制备的肽在其c末端侧包含含有一个反应位点的氨基酸残基或氨基酸类似物残基，并且在其n末端侧包含含有另一个反应位点的氨基酸残基、氨基酸类似物残基或羧酸类似物。
6.权利要求5的生产方法，其进一步包括使所述反应位点和所述另一反应位点键合以环化所述肽的步骤。
7.权利要求6的生产方法，其中具有所述另一反应位点的氨基酸残基、氨基酸类似物残基或羧酸类似物在n末端，且所述键合为酰胺键合。
8.权利要求6的生产方法，其中具有所述另一反应位点的氨基酸残基、氨基酸类似物残基或羧酸类似物在n末端，且所述键合为碳-碳键合。
9.权利要求1-3中任一项...
【专利技术属性】
技术研发人员：野村研一，村冈照茂，棚田干将，江村岳，
申请(专利权)人：中外制药株式会社，
类型：发明
国别省市：
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