【技术实现步骤摘要】
本公开总体上涉及化学化合物,并且在一些实施例中,涉及血清素5-ht2受体激动剂以及在治疗与5-ht2受体相关联的疾病中的用途。
技术介绍
1、存在血清素5-ht2受体(5-ht2r)的三种紧密相关的亚型,即5-ht2a、5-ht2b和5-ht2c,并且其是如麦角酸二乙基胺(lsd)、裸盖菇素(psilocybin)和2,5-二甲氧基-4-溴安非他命(dob)等经典血清素能迷幻剂的主要靶标。其共享大约60%跨膜氨基酸同源性,这对设计具有对一种亚型优于其它亚型的选择性的分子提出了挑战。每种亚型在哺乳动物体内(在周边组织和中枢神经系统两者中)以独特模式表达,并且在受到刺激时,产生独特的生物化学、生理学和行为效应。例如激活5-ht2ar主要介导迷幻效应并且引发抗炎效应,而激活5-ht2cr减少进食行为。然而慢性激活5-ht2br与瓣膜性心脏病(vhd),即威胁生命的不良事件(ae)相关。此外,还存在这样的担忧,即可能受益于5-ht2ar药物疗法的患者可能对经历迷幻效应有抗性。
2、色胺是一种类别的血清素能迷幻剂并且在血清素5-ht2
...【技术保护点】
1.一种根据式(III-d)的化合物的药学上可接受的盐:
2.根据权利要求1所述的药学上可接受的盐,其中:
3.根据权利要求1或2所述的药学上可接受的盐,其中:
4.根据权利要求1至3中任一项所述的药学上可接受的盐,其中R8和R9不都是未经取代的或者部分或完全氘代的乙基。
5.一种药物组合物,包含根据权利要求1至4中任一项所述的药学上可接受的盐和药学上可接受的媒剂;
6.根据权利要求1至4中任一项所述的药学上可接受的盐或根据权利要求5所述的药物组合物在制备药物中的用途。
7.根据权利要求1至4中任
...【技术特征摘要】
1.一种根据式(iii-d)的化合物的药学上可接受的盐:
2.根据权利要求1所述的药学上可接受的盐,其中:
3.根据权利要求1或2所述的药学上可接受的盐,其中:
4.根据权利要求1至3中任一项所述的药学上可接受的盐,其中r8和r9不都是未经取代的或者部分或完全氘代的乙基。
5.一种药物组合物,包含根据权利要求1至4中任一项所述的药学上可接受的盐和药学上可接受的媒剂;
6.根据权利要求1至4中任一项所述的药学上可接受的盐或根据权利要求5所述的药物组合物在制备药物中的用途。
7.根据权利要求1至4中任一项所述的药学上可接受的盐或根据权利要求5所述的药物组合物在制备用于治疗病症a、病症b、病症c、病症d、病症e、病症f、病症g、病症h或病症i的药物中...
【专利技术属性】
技术研发人员:A·尼沃罗日金,M·帕尔弗里曼,
申请(专利权)人:赛本爱尔兰有限公司,
类型:发明
国别省市:
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