卡利拉嗪药用盐及其晶型、制备方法和应用技术

本发明专利技术提供了卡利拉嗪药用盐、制备方法、含其的药物组合物及应用。本发明专利技术公开了一种的卡利拉嗪药用盐，所述的卡利拉嗪药用盐为卡利拉嗪游离碱与六个碳以上的有机酸形成的盐。本发明专利技术的卡利拉嗪药用盐溶解度和稳定性均较好，市场化前景良好。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及卡利拉嗪药用盐及其晶型、制备方法和应用。

技术介绍

1、卡利拉嗪(式i)是一种新型非典型抗精神病药，对多巴胺d3、多巴胺d2和5-羟色胺2b受体有拮抗作用。可用于精神分裂症及1型双障碍的治疗。目前上市的是盐酸卡利拉嗪胶囊，该产品为口服制剂，需要每日给药，以维持其血药浓度，但由于需要频繁给药，使得患者的用药依从性差。

2、

3、专利文献cn101679315a公开了卡利拉嗪的多种盐，包括单盐酸盐、二盐酸盐、单氢溴酸盐、马来酸盐和甲磺酸盐。专利文献cn105218484a公开了卡利拉嗪酒石酸盐，且提供了卡利拉嗪酒石酸盐、卡利拉嗪盐酸盐、卡利拉嗪马来酸盐、卡利拉嗪苯磺酸盐和卡利拉嗪磷酸盐的溶解度，均大于3mg/ml。专利文献wo2020056929a公开了卡利拉嗪盐酸盐的新晶型，其中提到了卡利拉嗪盐酸盐在ph 6.5缓冲液中会很快解离成游离碱。

4、鉴于现有技术尚存不足，寻找溶解度低且适宜长效给药、稳定性高、临床效果好、适合于商品化的卡利拉嗪药用盐及其晶型是本领域目前急需解决的技术问题。>

<本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种卡利拉嗪药用盐，其特征在于：所述的卡利拉嗪药用盐选自卡利拉嗪双羟萘酸盐、卡利拉嗪半双羟萘酸盐、卡利拉嗪十一烷酸盐、卡利拉嗪庚酸盐、卡利拉嗪月桂酸盐、卡利拉嗪软脂酸盐、卡利拉嗪癸二酸盐、卡利拉嗪乳酸盐、卡利拉嗪琥珀酸盐、卡利拉嗪苹果酸盐。

2.如权利要求1所述的卡利拉嗪药用盐，其特征在于，所述的卡利拉嗪药用盐选自下列卡利拉嗪双羟萘酸盐的晶型F、D、B、C、E、G和I：

3.根据权利要求2所述的卡利拉嗪药用盐，其特征在于，所述的卡利拉嗪双羟萘酸盐晶型F的X射线粉末衍射图基本如图6所示。

4.根据权利要求2所述的卡利拉嗪药用盐，其特征在于，所述的卡利...

【技术特征摘要】

1.一种卡利拉嗪药用盐，其特征在于：所述的卡利拉嗪药用盐选自卡利拉嗪双羟萘酸盐、卡利拉嗪半双羟萘酸盐、卡利拉嗪十一烷酸盐、卡利拉嗪庚酸盐、卡利拉嗪月桂酸盐、卡利拉嗪软脂酸盐、卡利拉嗪癸二酸盐、卡利拉嗪乳酸盐、卡利拉嗪琥珀酸盐、卡利拉嗪苹果酸盐。

2.如权利要求1所述的卡利拉嗪药用盐，其特征在于，所述的卡利拉嗪药用盐选自下列卡利拉嗪双羟萘酸盐的晶型f、d、b、c、e、g和i：

3.根据权利要求2所述的卡利拉嗪药用盐，其特征在于，所述的卡利拉嗪双羟萘酸盐晶型f的x射线粉末衍射图基本如图6所示。

4.根据权利要求2所述的卡利拉嗪药用盐，其特征在于，所述的卡利拉嗪双羟萘酸盐晶型b的x射线粉末衍射图基本如图14所示。

5.根据权利要求2所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员：应述欢，陈志祥，张贤，朱涛，王婷婷，刘爽，
申请(专利权)人：上海云晟研新生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：