一种硒化的丹参酮IIA类衍生物及其电化学合成方法技术

本发明专利技术公开了一种硒化的丹参酮IIA类衍生物及其电化学合成方法，其采用电化学氧化技术，以清洁的电子作为氧化剂，实现了丹参酮IIA这一传统中药活性成分与二硒醚化合物在C‑16位的高选择性C‑H键活化，合成了一系列具有潜在抗肿瘤活性的硒化的丹参酮IIA衍生物。本发明专利技术的合成方法具有显著的绿色化学特征，避免了使用昂贵的过渡金属催化剂、过量的氧化剂和剧毒的化学试剂，此外，该方法解决了传统合成中底物预官能团化和多步骤反应的问题，提供了一种条件温和、反应进程可控的合成途径，尤为重要的是，该电化学合成过程能够在C‑16位直接实现Csp<supgt;2</supgt;‑H键的选择性活化，这不仅提高了合成效率，也显著增强了该方法的应用潜力和工业应用价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机化学和药物化学，尤其涉及一种硒化的丹参酮iia类衍生物及其电化学合成方法。

技术介绍

1、丹参属于唇形科，其干燥根茎作为药材，已在传统中医中被应用了很久。根据2020年版的《中国药典》记载，丹参不仅具有止痛和止血的功效，还能促进血液循环，对心脏有保护作用。特别值得关注的是，丹参中的脂溶性成分——丹参酮iia，因其低毒性、显著的治疗效果和良好的安全性，以及其广泛的药理作用而受到高度评价。这些药理作用包括抗肿瘤、抗炎、抗缺血、抗氧化和抗血栓形成的能力，以及它们在抑制心肌肥大、促进血管舒张、预防动脉粥样硬化、维护神经细胞完整和微循环功能方面的作用。尽管如此，丹参酮的药物提升特性不足限制了其进一步临床应用，限制它成为一个理想的先导化合物，用于进一步的结构改造和药物开发。

2、目前，围绕丹参酮iia不同反应位点进行的结构修饰取得了一定的研究进展，尤其是d环c-16位的活化，对提升丹参酮iia的活性有很大的影响。例如，将磺酸钠引入到c-16位上得到了临床用于治疗心血管疾病的丹参酮iia磺酸钠。最近几年，通过在丹参酮iia中引入卤素或者与磺本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种硒化的丹参酮IIA类衍生物，其特征在于：所述硒化的丹参酮IIA类衍生物，以丹参酮IIA为母核结构，在其C-16位上面引入不同的含硒基团，所述硒化的丹参酮IIA类衍生物选自以下结构式：

2.一种硒化的丹参酮IIA类衍生物的电化学合成方法，其特征在于：包括以下步骤：在电解池中，设置好阳极和阴极，依次加入丹参酮IIA、二硒醚类化合物、电解质和溶剂，在恒电流条件下反应，反应完成后收集反应液，得到硒化的丹参酮IIA类衍生物；

3.根据权利要求2所述的电化学合成方法，其特征在于：所述硒化的丹参酮IIA类衍生物选自以下结构式：

4.根据权利要求2所述的电化学...

【技术特征摘要】

1.一种硒化的丹参酮iia类衍生物，其特征在于：所述硒化的丹参酮iia类衍生物，以丹参酮iia为母核结构，在其c-16位上面引入不同的含硒基团，所述硒化的丹参酮iia类衍生物选自以下结构式：

2.一种硒化的丹参酮iia类衍生物的电化学合成方法，其特征在于：包括以下步骤：在电解池中，设置好阳极和阴极，依次加入丹参酮iia、二硒醚类化合物、电解质和溶剂，在恒电流条件下反应，反应完成后收集反应液，得到硒化的丹参酮iia类衍生物；

3.根据权利要求2所述的电化学合成方法，其特征在于：所述硒化的丹参酮iia类衍生物选自以下结构式：

4.根据权利要求2所述的电化学合成方法，其特征在于：所述丹参酮iia、二硒醚类化合物、电解质的摩尔比为1：1：1，所述电解质为四丁基四氟硼酸铵，所述溶剂为乙腈。

5.根据权利要求2所述的电化学合成方法，其特征在于：所述阳极为碳棒，所述阴极为铂片，所述恒电流为18...

【专利技术属性】
技术研发人员：冯育林，卢方玲，章静宣，张武岗，卢斯奥，李明翰，郑林裕，高子荀，
申请(专利权)人：江西中医药大学，
类型：发明
国别省市：