【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于有机化学制备,具体涉及一种杂环芳烃化合物的甲基化合成方法。
技术介绍
1、甲基化是生物系统和药物化学中至关重要的转化之一。在生物学领域,甲基修饰对基因表达和哺乳动物胚胎发育起着关键作用。药物科学则利用“神奇的甲基效应”来提高药物分子的溶解度、生物利用度和代谢速率。例如,将甲基取代基引入ptp1b抑制剂的噻吩环中可显著提高其ic50值高达250倍(c.s.leung,s.s.f.leung,j.tirado-rives,etal.j.med.chem.2012,55,4489-4500.)。研究显示,2011年和2018年销售前200位的药物中,超过67%和73%的小分子药物至少含有一个甲基取代基(h.t.cernak.angew.chem.,int.ed.2013,52,12256-12267;e.vitaku,e.a.ilardi,j.t.njardarson.top200pharmaceutical products by retail sales in 2018.)。此外,甲基在有机合成中被视为灵活的有效官能团,易于
...【技术保护点】
1.一种杂环芳烃化合物的甲基化合成方法,其特征在于,包括如下步骤:
2.根据权利要求1所述的一种杂环芳烃化合物的甲基化合成方法,其特征在于,式Ⅰ所示的杂环芳烃化合物、式Ⅱ所示的甲基胺的物质的量之比为1:1~4。
3.根据权利要求1所述的一种杂环芳烃化合物的甲基化合成方法,其特征在于,所述可见光的波长为390~440nm。
4.根据权利要求1所述的一种杂环芳烃化合物的甲基化合成方法,其特征在于,所述无机碱为碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯、碳酸锂、氢氧化钠、氢氧化钾、磷酸二氢钾、磷酸氢二钾、磷酸钾中的任意一种。
5.根据权利要求1所
...【技术特征摘要】
1.一种杂环芳烃化合物的甲基化合成方法,其特征在于,包括如下步骤:
2.根据权利要求1所述的一种杂环芳烃化合物的甲基化合成方法,其特征在于,式ⅰ所示的杂环芳烃化合物、式ⅱ所示的甲基胺的物质的量之比为1:1~4。
3.根据权利要求1所述的一种杂环芳烃化合物的甲基化合成方法,其特征在于,所述可见光的波长为390~440nm。
4.根据权利要求1所述的一种杂环芳烃化合物的甲基化合成方法,其特征在于,所述无机碱为碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯、碳酸锂、氢氧化钠、氢氧化钾、磷酸二氢钾、磷酸氢二钾、磷酸钾中的任意一种。
5.根据权利要求1所述的一种杂环芳烃化合物的甲基化合成方法,其特征在于,式ⅱ所示的甲基胺与无机碱的物质的量之比为1:1~4。
6....
【专利技术属性】
技术研发人员:王佳扬,吴慧纯,刘雅婕,唐数,康京钰,徐天乐,左启璇,
申请(专利权)人:湖州师范学院,
类型:发明
国别省市:
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