一种杂环芳烃化合物的甲基化合成方法技术

技术编号:42899696 阅读:24 留言:0更新日期:2024-09-30 15:16
本发明专利技术提供了一种杂环芳烃化合物的甲基化合成方法,属于有机化学制备技术领域,包括如下步骤:将式Ⅰ所示的杂环芳烃化合物、式Ⅱ所示的甲基胺、无机碱共同溶于有机溶剂中,式Ⅰ所示的杂环芳烃化合物与式Ⅱ所示的甲基胺形成电子给体‑受体,在可见光照射及保护气氛下进行反应,通过可见光介导电子给体‑受体,实现杂环芳烃甲基化,经提纯处理,得到式Ⅲ所示的甲基取代杂环芳烃衍生物。本发明专利技术提供的方法有效解决了当前光催化甲基化反应中使用的甲基化试剂易变质,以及反应需要过渡金属光敏剂参与等不够绿色环保的问题。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机化学制备,具体涉及一种杂环芳烃化合物的甲基化合成方法


技术介绍

1、甲基化是生物系统和药物化学中至关重要的转化之一。在生物学领域,甲基修饰对基因表达和哺乳动物胚胎发育起着关键作用。药物科学则利用“神奇的甲基效应”来提高药物分子的溶解度、生物利用度和代谢速率。例如,将甲基取代基引入ptp1b抑制剂的噻吩环中可显著提高其ic50值高达250倍(c.s.leung,s.s.f.leung,j.tirado-rives,etal.j.med.chem.2012,55,4489-4500.)。研究显示,2011年和2018年销售前200位的药物中,超过67%和73%的小分子药物至少含有一个甲基取代基(h.t.cernak.angew.chem.,int.ed.2013,52,12256-12267;e.vitaku,e.a.ilardi,j.t.njardarson.top200pharmaceutical products by retail sales in 2018.)。此外,甲基在有机合成中被视为灵活的有效官能团,易于转化为各种有用的官能本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种杂环芳烃化合物的甲基化合成方法,其特征在于,包括如下步骤:

2.根据权利要求1所述的一种杂环芳烃化合物的甲基化合成方法,其特征在于,式Ⅰ所示的杂环芳烃化合物、式Ⅱ所示的甲基胺的物质的量之比为1:1~4。

3.根据权利要求1所述的一种杂环芳烃化合物的甲基化合成方法,其特征在于,所述可见光的波长为390~440nm。

4.根据权利要求1所述的一种杂环芳烃化合物的甲基化合成方法,其特征在于,所述无机碱为碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯、碳酸锂、氢氧化钠、氢氧化钾、磷酸二氢钾、磷酸氢二钾、磷酸钾中的任意一种。

5.根据权利要求1所述的一种杂环芳烃化合...

【技术特征摘要】

1.一种杂环芳烃化合物的甲基化合成方法,其特征在于,包括如下步骤:

2.根据权利要求1所述的一种杂环芳烃化合物的甲基化合成方法,其特征在于,式ⅰ所示的杂环芳烃化合物、式ⅱ所示的甲基胺的物质的量之比为1:1~4。

3.根据权利要求1所述的一种杂环芳烃化合物的甲基化合成方法,其特征在于,所述可见光的波长为390~440nm。

4.根据权利要求1所述的一种杂环芳烃化合物的甲基化合成方法,其特征在于,所述无机碱为碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯、碳酸锂、氢氧化钠、氢氧化钾、磷酸二氢钾、磷酸氢二钾、磷酸钾中的任意一种。

5.根据权利要求1所述的一种杂环芳烃化合物的甲基化合成方法,其特征在于,式ⅱ所示的甲基胺与无机碱的物质的量之比为1:1~4。

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【专利技术属性】
技术研发人员:王佳扬吴慧纯刘雅婕唐数康京钰徐天乐左启璇
申请(专利权)人:湖州师范学院
类型:发明
国别省市:

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