姜黄素类化合物的应用制造技术

本发明专利技术公开姜黄素类化合物的应用，涉及药物开发技术领域。姜黄素类化合物在制备谷氨酰胺酰基环化酶抑制剂中的应用，所述姜黄素类化合物的结构式为：其中，R<subgt;1</subgt;、R<subgt;2</subgt;、R<subgt;3</subgt;、R<subgt;4</subgt;、R<subgt;5</subgt;、R<subgt;6</subgt;、R<subgt;7</subgt;、R<subgt;8</subgt;、R<subgt;9</subgt;、R<subgt;10</subgt;各自独立地选自H、羟基、甲氧基中的一种，且R<subgt;1</subgt;、R<subgt;2</subgt;、R<subgt;3</subgt;、R<subgt;4</subgt;、R<subgt;5</subgt;、R<subgt;6</subgt;、R<subgt;7</subgt;、R<subgt;8</subgt;、R<subgt;9</subgt;、R<subgt;10</subgt;中的至少一个基团为羟基；R<subgt;11</subgt;为H或羟基；表示此处为单键或双键；上述结构式中的两个环中至少有一个是苯环。本发明专利技术提供的姜黄素类化合物两侧环上的羟基可与QC蛋白活性中心口袋底部的锌离子螯合，从而相互作用，产生良好的抑制活性，进而可用于制备QC抑制剂。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物开发，尤其涉及姜黄素类化合物的应用。

技术介绍

1、阿尔茨海默症(alzheimer's disease，ad)是一种进行性神经系统退化性疾病，是老年痴呆症的一种常见形式，主要影响70岁及以上的老年人群，其起病隐匿且呈进行性发展。在临床上，ad的症状对患者及其家属产生了深远的影响，带来极大的困扰。ad的病理特征主要体现为脑部斑块的形成，同时神经元内tau蛋白的异常磷酸化进一步导致神经纤维缠结的形成。虽然关于ad的病因迄今未明，但是目前已经提出了众多致病机制假说，包括tau蛋白异常磷酸化假说、胆碱能假说、神经炎症假说和aβ级联假说等。其中的aβ级联假说认为：淀粉样前体蛋白(amyloid precursor protein，app)分别经过β-分泌酶和γ-分泌酶的切割后产生淀粉样蛋白(amyloidβ，aβ)，aβ聚集后首先形成寡聚体，然后进一步聚集形成淀粉样斑块，从而诱发一系列炎症和氧化应激反应，最后导致神经元功能障碍与死亡。针对ad，至2023年初，共有141种抗ad的药物被纳入临床研究范围。这些药物虽然能在一定程度上缓解ad症状，但是本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.姜黄素类化合物在制备谷氨酰胺酰基环化酶抑制剂中的应用，所述姜黄素类化合物的结构式为：

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述谷氨酰胺酰基环化酶抑制剂包括活性成分和药学上可接受的载体，所述活性成分包括姜黄素类化合物，所述药学上可接受的载体包括赋形剂、助流剂、稀释剂、防腐剂、着色剂、矫味剂、润湿剂、助悬剂、稳定剂、等渗剂、溶剂、乳化剂中的至少一种。

3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述谷氨酰胺酰基环化酶抑制剂的剂型包括颗粒剂、片剂、胶丸剂、胶囊剂、散剂、锭剂、糊剂、溶液剂中的一种。

4.姜黄素类化合物在制备用于治疗谷氨酰胺酰基环化酶高...

【技术特征摘要】

1.姜黄素类化合物在制备谷氨酰胺酰基环化酶抑制剂中的应用，所述姜黄素类化合物的结构式为：

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述谷氨酰胺酰基环化酶抑制剂包括活性成分和药学上可接受的载体，所述活性成分包括姜黄素类化合物，所述药学上可接受的载体包括赋形剂、助流剂、稀释剂、防腐剂、着色剂、矫味剂、润湿剂、助悬剂、稳定剂、等渗剂、溶剂、乳化剂中的至少一种。

3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述谷氨酰胺酰基环化酶抑制剂的剂型包括颗粒剂、片剂、胶丸剂、胶囊剂、散剂、锭剂、糊剂、溶液剂中的一种。

4.姜黄素类化合物在制备用于治疗谷氨酰胺酰基环化酶高表达相关疾病的药物中的应用，所述姜黄素类化合物的结构式为：

5.姜黄素类化合物在制备用于治疗阿尔茨海默症的药物中的应用，所述姜黄素类化合物的结构式为...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴海强，许晨舒，王卓然，何攀，熊炜，郑楷，
申请(专利权)人：深圳大学，
类型：发明
国别省市：